Тиаприд

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, болеутоляющее, снотворное, седативное, анксиолитическое.

    Избирательно блокирует дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D1-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга, противорвотное - блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептков, не усиливая Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система .. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. C max при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг - через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T 1/2 составляет 2,9-3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина .

     
  • Показания к применению
    • Гиперкинетический и дискинетический синдром:
      • Сосудистого происхождения.
      • Поздние дискинезии.
      • Синдром Туретта.
      • Острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона.
      • Нервный тик.
    • Тремор.
    • Головная боль нейрогенного происхождения.
    • Выраженный болевой синдром.
    • Психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте.
    • Расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность).
    • Острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями.
    • Абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/м.

    • Двигательные расстройства

      300-600 мг/сут, в 2-3 приема.

       
    • Реактивные состояния с психомоторным возбуждением

      600-1200 мг/сут.

       
    • Алкоголизм, головные боли

      200-400 мг/сут.

       

    После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 100-200 мг/сут.

    • Для взрослых: суточная доза при в/м введении - 400 мг.

    • Больным пожилого возраста

      200-300 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают.

       
    • Психомоторная неуравновешенность, нервные тики
      • Детям 7-12 лет: по 50 мг 1-2 раза в сутки.
       

    При клиренсе креатинина 11-20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить вдвое, менее 10 мл/мин - вчетверо.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая).
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      Аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

       
    • Прочие

      Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . , увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

       
     
  • Взаимодействие

    Совместим с нейролептиками, анксиолитиками, антидепрессантами, анальгетиками и другими нейротропными средствами.

    Не следует сочетать (усиливает действие) с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, анксиолитиками, антигистаминными средствами, клонидином .

    При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . .

    Несовместим с алкоголем и леводопой .

     
  • Передозировка
    • Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром ( Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система . , гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы .
    • Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.
     
  • Меры предосторожности
    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх