Тизанидин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - миорелаксирующее (центральное).

    Возбуждает альфа 2 -адренергические рецепторы, в основном на уровне спинного мозга снижает выброс возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, избирательно подавляет полисинаптические механизмы, отвечающие за мышечный гипертонус. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клонические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. C max достигается через 1-2 ч. С белками плазмы связывается на 30%. Биотрансформируется в печени до неактивных или малоактивных метаболитов. Выводится на 70% с мочой. Т 1/2 - 3-5 ч.

     
  • Показания к применению
    • Болезненные спазмы мышц:
      • При заболеваниях позвоночника:
        • Остеохондроз .
        • Спондилез.
        • Сирингомиелия.
        • Гемиплегия.
        • Шейный и поясничный синдромы.
      • После хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра.
    • Спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями:
      • Рассеянный склероз .
      • Хроническая миелопатия.
      • Дегенеративные заболевания спинного мозга.
      • Нарушения мозгового кровообращения.
      • Инсульт .
      • Черепно-мозговые травмы .
      • ПараличПаралич (paralysis; греч. παράλῠσις –расслабление, паралич) – то же, что и плегия (от греч. plege удар, поражение), полное отсутствие активных произвольных движений вследствие нарушения иннервации мышц. Выделяют спастический (центральный) и вялый (периферический) паралич. Центральный паралич связан с поражением центральных двигательных нейронов, тела которых залегают в моторной зоне коры головного мозга, а аксоны следуют через внутреннюю капсулу и пирамидный тракт к передним рогам спинного мозга. Клинически характеризуется спастичностью (повышением мышечного тонуса), гиперрефлексией, клонусами, патологическими пирамидными рефлексами, синкинезиями с преимущественным вовлечением разгибателей в руках и сгибателей в ногах. Вялый (периферический) паралич связан с поражением периферических двигательных нейронов, тела которых залегают в передних рогах спинного мозга, а аксоны следуют в составе корешков, нервов, сплетений к мышцам. Клинически проявляется мышечной гипотонией и гипотрофией, гипорефлексией, фасцикуляциями. Смотрите также статью Движения и их нарушения . .
      • Судороги центрального происхождения.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    По 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно 2-4 мг на ночь.

    При неврологически обусловленных спастических состояниях начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным увеличением на 2-4 мг через интервалы от 3-4 дней - до недели. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг в сутки в 3-4 приема через равные промежутки времени (не более 36 мг в сутки).

     
  • Противопоказания  
  • Побочные действия
    • Сонливость.
    • Чувство усталости.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . или Вертиго Вертиго (от лат. vertigo – головокружение) – синоним термина головокружение. Смотрите Головокружение . .
    • Мышечная слабость.
    • Тревога.
    • Расстройства сна.
    • Галлюцинации.
    • Незначительное снижение АД (при малых дозах).
    • Артериальная гипертензия .
    • Брадикардия .
    • Сухость во рту.
    • Тошнота .
    • Расстройства ЖКТ.
    • Временное повышение активности трансаминаз в сыворотке.
     
  • Взаимодействие

    Антигипертензивные препараты, включая диуретики, усиливают гипотензию и брадикардию .

    Алкоголь и седативные средства углубляют депримирующий эффект.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: тошнота, рвота , артериальная гипотензия, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , миоз, нарушение дыхания, кома .
    • Лечение: промывание желудка, прием активированного угля , форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
     
  • Меры предосторожности

    Необходим периодический контроль функции печени и почек и редукция доз при их ухудшении. Непрерывное увеличение активности трансаминаз в крови требует прекращения приема.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Из-за возможной сонливости и слабости рекомендуется ограничить назначение лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители автотранспорта и т.п.).

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх