Тинидазол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противопротозойное, противомикробное.

    Благодаря высокой липофильности, легко проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой и разрушает бактериальную ДНК.

    Обладает противопротозойной активностью в отношении:

    • Trichomonas vaginalis.
    • Entamoeba histolytica.
    • Анаэробных микроорганизмов:
      • Bact. fragilis.
      • Большинство штаммов фузобактерий.
      • Штаммов пептострептококков.
      • Клостридий.

    Bact. fragilis превращает тинидазол в метаболиты, угнетающие также и ряд аэробов.

    In vitro не чувствительных к нитроимидазолам.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро всасывается, процент абсорбции - около 90%. Накапливается в крови, Cmax достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы - 10%.

    Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ. Подвергается биотрансформации, основными метаболитами являются фармакологически активные гидроксилированные вещества (подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола).

    Медленно выводится (в т.ч. метаболиты) почками (интенсивная реабсорбция в почечных канальцах). T 1/2 у взрослых составляет 10-14 ч.

     
  • Показания к применению
    • Острый и хронический трихомониаз.
    • Амебиаз.
    • Лямблиоз.
    • Кожный лейшманиоз.
    • Анаэробные и смешанные инфекции различной локализации:
      • Абсцесс легких.
      • Абсцесс мозга.
      • Инфекционный эндокардит и др.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    • При трихомониазе и лямблиозе

      Однократно - 2 г во время или после еды.

       
    • При амебиазе
      • Взрослым - 2 г 1 раз в сутки в течение 2-3 дней.
      • Детям - по 0,05-0,06 г/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
       

    • При амебном абсцессе печени
      • Взрослым - 4,5-10 г на полный курс.
      • Детям - по 0,05 г/кг в течение 5 дней.
       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Болезни крови.
    • Заболевания ЦНС в активной фазе.
    • Беременность (I триместр).

    С осторожностью:

    • Кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
    • Возраст до 12 лет (особенно при нарушении выделительной функции почек).
     
  • Побочные действия
    • Диспептические расстройства:
    • Преходящая лейкопения.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Локомоторная Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . .
    • ДизартрияДизартрия (греч. δῠσ- отрицательная приставка и (δι-)αρθρόω – ясно говорить, толково рассказывать) – нарушение процесса артикуляции (образования звуков речи), при котором страдает «техника речи», а не ее высшие функции (в отличие от афазии), проявляющееся нарушением произношения отдельных слов, слогов и звуков. Причинами дизартрии могут быть некоторые расстройства речевой мускулатуры, такие.
    • Судороги.
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины) не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет инактивацию в печени.

    Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений рекомендуется уменьшать их дозу на 50%).

     
  • Меры предосторожности

    Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков во избежание развития кишечных колик, тошноты, рвоты.

    Вызывает потемнение мочи.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх