Тиопентал натрия

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - общеанестезирующее, противосудорожное, снотворное.

    Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМК А -рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

    Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.

    Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

     
  • Фармакокинетика

    После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы - на 80-86% проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.

    Т 1/2 в фазе распределения - 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т 1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

    После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном - через 8-10 мин продолжительность наркоза - до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

     
  • Показания к применению
    • В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах.
    • Вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов.
    • Большие припадки (grand mal).
    • Эпилептический статус.
    • Повышенное Внутричерепное давление Внутричерепное давление (tensio intracranialis) — равномерно распределенное давления в полости черепа, которое складывается из давления основных компонентов внутричерепного содержимого — паренхимы мозга, ликвора и внутрисосудистого объема крови. Соотношения объемов внутри черепа подчиняются принципу перераспределения объемов (концепция Монро-Келли), согласно которой изменение объема одного из компонентов (при постоянном уровне ВЧД) приводит к компенсаторным изменениям величины других. Существует непосредственная зависимость между внутричерепным давлением (ВЧД), мозговым перфузионным давлением (МПД) (отражающим мозговой кровоток) и средним артериальным давлением (САД). В норме у взрослого человека в положении лежа ВЧД обычно колеблется в пределах от 3 до 15 мм рт. ст. Смотрите также статью Внутричерепная гипертензия . .
    • Профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах .
     
  • Способ применения и дозы
    • Взрослым
      • Для введения в наркоз

        Пробная доза - 25-75 мг, с последующим введением 50-100 мг, с интервалом в 30-40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг.

         
      • Для поддержания наркоза

        50-100 мг.

         
      • Купирование судорог

        75-125 мг в/в.

         
      • При развитии судорог во время местной анестезии

        125-250 мг в течение 10 мин.

         
      • При гипоксии мозга

        За 1 мин вводится 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

         
      • Наркоанализ

        100 мг в течение 1 мин.

         

      У пациентов с нарушением функций почек ( Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.

       
    • Детям

      В/в струйно, медленно (в течение 3-5 мин) однократно вводят из расчета 3-5 мг/кг.

      • Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации
        • У новорожденных - 3-4 мг/кг.
        • От 1 до 12 мес - 5-8 мг/кг.
        • От 1 года до 12 лет - 5-6 мг/кг.
         
      • Для наркоза

        У детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4-5 мг/кг.

         

      Поддерживающая доза составляет 25-50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Бронхиальная астма.
    • Астматический статус.
    • Дисфункция печени и почек.
    • Нарушение сократительной функции миокарда.
    • Тяжелая анемия.
    • Шоковые и коллаптоидные состояния.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • Микседема.
    • Болезнь Аддисона.
    • Лихорадка.
    • Воспалительные заболевания носоглотки.
    • Порфирия.
    • Беременность.
     
  • Побочные действия
    • Аритмия .
    • Гипотония.
    • Угнетение или остановка дыхания.
    • Ларингоспазм.
    • Бронхоспазм.
    • Тошнота, рвота .
    • Сонливость.
    • Головная боль.
    • Озноб.
    • Сердечная недостаточность.
    • Раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения).
    • Аллергические реакции:
      • Крапивница.
      • Кожные высыпания.
      • Зуд.
    • Анафилактический шок.
     
  • Передозировка
    • Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия , остановка сердца , отек легких, постнаркозный делирий.
    • Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород. Ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением. Гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.
     
  • Меры предосторожности

    Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса).

    Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх