Трамадол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - анальгезирующее (наркотическое).

    Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном мозге и ЖКТ способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС.

    Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением - антиноцицептивной систем организма. Седативно влияет на кору мозга, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва, вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность - 68%. C max достигается через 2 ч. Связан с белками плазмы на 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и др. гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко.

    Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них - активный). Экскретируется преимущественно почками (90%) и кишечником (около 10%). При нарушении функций печени и почек ( Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

     
  • Показания к применению
    • Болевой синдром средней интенсивности при:
      • Злокачественных новообразованиях.
      • Остром инфаркте миокарда.
      • Травмах.
      • Диагностических и терапевтических процедурах.
      • НевралгияНевралгия (neuralgia; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и ἄλγος - боль) – тип нарушения чувствительности, проявляющийся острой болью в зоне иннервации (т.е. по ходу) пораженного нерва, обычно имеющей пароксизмальный характер. Наиболее известна невралгия тройничного, языкоглоточного, затылочных нервов. .
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, парентерально, ректально.

    • Взрослым и детям старше 14 лет - 50 мг, (повторно - не раньше, чем через 30-60 мин). Парентерально - 50-100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3-5 ч). Максимальная суточная доза - 400 мг.
    • Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально - 1-2 мг/кг.
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами.
    • Угнетающими ЦНС.
    • Эпилепсия .
    • Нарушение функций печени и почек.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения приостанавливают).
    • Детский ранний возраст (до 2 лет).
     
  • Побочные действия
    • Зависимость.
    • Синдром "отмены".
    • Привыкание.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Заторможенность.
    • Угнетение дыхания.
    • Дисфория.
    • Эйфория.
    • Снижение когнитивных способностей.
    • Судороги.
    • Тошнота и рвота .
    • Тахикардия .
    • Сердцебиение.
    • Гипотония.
    • Коллапс.
    • Боли в эпигастральной области.
    • Запоры.
    • Затрудненное мочеиспускание.
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.

    Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют - налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома .
    • Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх