Урокиназа

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - фибринолитическое.

    Является прямым активатором плазмина. Фибринолитический белок, выделенный из человеческой мочи. Расщепляет кровяные сгустки за счет активации плазминогена, который является неактивным предшественником плазмина. Не обладает антигенными свойствами.

    В желудочно-кишечном тракте не всасывается, предназначен для внутривенного введения.Т 1/2 не превышает 20 мин.

     
  • Показания к применению
    • Острые тромбоэмболии и тромбозы артерий и вен:
      • Тромбоэмболии легочной артерии .
      • Инфаркт миокарда.
      • Тромбоз глубоких вен.
      • Периферический артериальный тромбоз.
      • Коронаротромбоз.
      • Местные тромбы в артерио-венозных гемодиализных шунтах или внутривенных канюлях.
    • Гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глазу).
    • Гемофтальм.
    • Некоторые формы хронического менингита (миеломенингоцеле).
     
  • Способ применения и дозы

    В/а, в/в капельно, местно.

    Порошок с активным веществом разводят непосредственно перед употреблением.

    • Тромбоэмболия легочной артерии

      Начальная доза составляет 4000 МЕ/кг в течение 15 мин.

      Поддерживающая доза: 4000МЕ/кг в течение 12 ч.

      Регионарное введение препарата в дозе 30000-1000000 МЕ, разведенного в 50 мл физиологического раствора натрия хлорида проводят, используя ангиографический катетер, в течение от 5 мин до 2 ч.

       
    • При артериальном и венозном тромбозе, артериальной эмболии

      Начальная доза: 1500МЕ/кг в течение 30-60 мин.

      Поддерживающая доза: 1000-2000 МЕ/кг/ч при применении в течение 24 ч. Она не вызывает генерализованного протеолиза, но способна обеспечить фибринолиз на уровне тромба. Лечение продолжается до дезоблитерации тромба в сочетании с гепаринотерапией.

       
    • При инфаркте миокарда, при тяжелой легочной эмболии

      15000 МЕ/кг/ч в виде единственной инъекции длительностью 10 мин.

       
    • При тромбозе шунтов, кровотечении в передней камере глаза

      Местно: 5000-30000 МЕ.

       
    • При гемофтальме

      Раствор, содержащий 5000-25000 МЕ препарата в 0.3-0.5 мл бидистиллированной воды, вводят в стекловидное тело.

       
    • При гифеме (кровоизлиянии в переднюю камеру глаза)

      Препарат в дозе 5000-25000 МЕ разводят в 2 мл стерильной бидистиллированной воды и вводят в стекловидное тело после аспирации эквивалентного ему объема.

       
    • При тромбозе артериовенозного шунта

      Препарат в дозе 5000-25000 МЕ разводят в физиологическом растворе, вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем на 1-2 ч.

       
     
  • Противопоказания
    • Имевшее место недавно или продолжающееся кровотечение первые 72 ч после хирургического вмешательства.
    • Дефицит гемостаза.
    • 10 дней после биопсии.
    • Недавняя артериальная пункция, недоступная для местной компрессии.
    • 10 дней после родов.
    • Язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта.
    • Тяжелая недостаточность функции печени или почек.
    • Церебральные тромбозы.
    • Выраженная гипертония .
    • Недавние внутричерепные травмы .
    • Опухоли головного мозга.
    • Острый отек легких.
    • Наличие кровоточившей опухоли.
    • Тромбоз позвоночной или сонной артерии.
    • Острые и подострые бактериальные эндокардиты.
    • Митральный стеноз.
    • Мерцание предсердий.
    • Беременность.

    С осторожностью:

    • Возраст старше 70 лет (в связи с повышенным риском возникновения цереброваскулярных нарушений).
    • Расслаивающаяся аневризма.
    • Недавно производившаяся сердечно-легочная реанимация.
    • Подозрение на повреждение внутренних органов.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Применять с осторожностью в течение первых 18 недель беременности (в связи с возможностью отслойки плаценты).

    При беременности концентрация антиурокиназных тел постепенно увеличивается к родам, делая лечение неэффективным.

     
  • Побочные действия
    • Развитие шока.
    • Изменения печеночных проб.
    • Тошнота, рвота .
    • Потеря аппетита.
    • Повышение температуры.
    • Лихорадка.
    • Озноб.
    • Головная боль.
    • Вялость.
     
  • Взаимодействие

    Повышается риск кровотечения при совместном использовании с гепарином, аспирином, индометацином , фенобутазоном, дипиридамолом .

    Действие урокиназы понижается при использовании эпсилон-аминокапроновой кислоты, трансэкзамической кислоты.

    Не рекомендуется смешивать препарат в одном шприце или в одном растворе с другими лекарственными средствами.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: кровотечение.
    • Лечение: в экстренных случаях для остановки кровотечения используют аминокапроновую кислоту , человеческий фибриноген, переливание свежей крови.
     
  • Меры предосторожности

    Для снижения риска массивных кровотечений не следует без необходимости применять инвазивные методики лечения. При возникновении кровотечения инфузию препарата прекращают.

    Избегают использование декстранов для восстановления объема циркулирующей крови, так как они вызывают дезагрегацию тромбоцитов.

    Особое наблюдение требуется при наличии у пациента диабета, сопровождающегося выраженной ретинопатией.

    Необходим тщательный контроль свертывающей системы крови при системном применении (время лизиса эуглобулина, фибриногеновый тест с использованием 131I-фибригогена, тромбиновое время , протромбиновое время , число тромбоцитов , продукты деградации фибрина). Если пациент предварительно получал гепарин, то к моменту назначения урокиназы время свертывания крови не должно превышать 25 мин. При необходимости комбинирования данного препарата с гепарином следует вводить последовательно с определенным интервалом времени. При необходимости одновременного введения урокиназы с гепаринатом натрия в растворе следует создать рН больше 5, а с гепаринатом кальция — 5-7.

    Раствор препарата в Физиологическом растворе может сохраняться в холодильнике в течении 3 дней.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх