Урсодеоксихолевая кислота

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - желчегонное, холелитолитическое, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее.

    Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающих факторов. При холестазе активирует Ca 2+ -зависимую альфа-протеиназу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.). Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты ( хенодеоксихолевую ), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Тормозит синтез холестерина в печени. Образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, снижает холато-холестериновый индекс, литогенность желчи предупреждает образование холестериновых желчных камней и способствует растворению существующих. Модулирует иммунологическую активность: уменьшает экспрессию антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, активацию цитотоксичных Т-лимфоцитов, подавляет "атаку" иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM).

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь хорошо всасывается. C max достигается через 0,5-1 ч. В кишечнике частично расщепляется до литохолевой кислоты. Последняя подвержена энтерогепатической циркуляции и, попадая в печень, вновь превращается в хено- и урсодезоксихолевые кислоты . Выводится с фекалиями.

     
  • Показания к применению
    • Желчнокаменная болезнь .
    • Гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный).
    • Неалкогольный стеатогепатит.
    • Токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени.
    • Первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени.
    • Первичный склерозирующий холангит .
    • Атрезия внутрипеченочных желчных путей.
    • Холестаз при парентеральном питании.
    • Дискинезия желчевыводящих путей.
    • Билиарный рефлюкс- гастрит и рефлюкс-эзофагит .
    • Хронический описторхоз.
    • Профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Перед сном (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости).

    Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Средняя доза 8-10 мг/кг/сут.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника.
    • Полная обструкция желчных путей.
    • Обезызвествленные желчные камни.
    • Цирроз печени в стадии декомпенсации.
    • Выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.
    • Беременность.
     
  • Побочные действия
    • Диарея или запор.
    • Тошнота .
    • Боль в эпигастральной области.
    • Высыпания.
    • Кожный зуд.
     
  • Взаимодействие

    Антациды и холестирамин снижают всасывание.

    Повышает эффект оральных антидиабетических средств.

     
  • Меры предосторожности

    При длительном лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз в крови (особенно в первые 3 мес терапии).

    Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода).

    С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

    Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых желчных камней (рентгенонегативных), размером не более 15-20 мм.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх