Феназепам

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее (центральное), снотворное, седативное.

    Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения (повышенная активность очага не снижается).

     
  • Фармакокинетика

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения С max - 1-2 ч. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 6-10 ч. Экскретируется почками. Снижение функции печени и почек замедляет клиренс и приводит к кумуляции.

     
  • Показания к применению
    • Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся:
      • Тревогой.
      • Страхом.
      • Повышенной раздражительностью.
      • Напряженностью.
      • Эмоциональной лабильностью.
    • Расстройства сна.
    • Навязчивые состояния.
    • Паническое расстройство.
    • Фобии.
    • Реактивный психоз.
    • Вегетативная лабильность.
    • Ипохондрически-синестопатический синдром.
    • Судорожные припадки различной этиологии.
    • Височная и миоклоническая эпилепсия .
    • Эпилептический статус.
    • Ригидность мышц.
    • Тик.
    • Атетоз Атетоз (греч. ἄθετος - не имеющий положения) – экстрапирамидный гиперкинез, проявляющийся медленными, извивающимися, червеобразными тоническими мышечными сокращениями с некоторыми интервалами, во время которых конечность принимает неестественные положения. Наблюдается больше в дистальных отделах конечностей, например, в кистях и пальцах рук, что называется подвижным спазмом (spasmus mobilis). При этом выпрямленные пальцы медленно попеременно .
    • ГиперкинезГиперкинез (hyperkinesis; греч. ὑπέρ – чрезмерно, сильно, крайне и κίνησις -движение) или дискинезия – насильственные чрезмерные движения, мешающие выполнению произвольных двигательных актов. Выделяют экстрапирамидные гиперкинезы, т. е. вызванные поражением базальных ганглиев и связанных с ними структур, образующих экстрапирамидную систему, и периферические гиперкинезы, связанные с поражением периферической нервной системы. К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. К периферическим гиперкинезам относят лицевой гемиспазм, нейромиотонию, синдром «болезненные ноги (руки) – движущиеся пальцы», синдром «ригидного человека». Смотрите также статью Гиперкинезы . .
    • Премедикация (в качестве компонента вводного наркоза).
    • В составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме, шизофрении (фебрильная форма, повышенная чувствительность к антипсихотическим средствам).
    • Профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/м, в/в (струйно или капельно).

    Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др.

    • Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях

      В/м или в/в, начальная доза для взрослых - 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% раствора), средняя суточная - 3-5 мг, в тяжелых случаях до 7-9 мг.

       
    • Премедикация

      В/в медленно 3-4 мг (3-4 мл 0,1% раствора).

       
    • Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния

      Внутрь, начальная доза по 0,5-1 мг 2-3 раза в сутки, через 2-3 дня (при необходимости) - до 4-6 мг/сут, при выраженной ажитации начальная доза - 3 мг/сут, затем дозу быстро увеличивают до получения терапевтического эффекта.

       
    • Неврологическая практика (заболевания с повышенным мышечным тонусом)

      Внутрь по 2-3 мг 1-2 раза в сутки или в/м по 0,5 мг 1-2 раза в сутки.

       
    • Эпилептический статус, серийные эпилептические припадки

      В/м или в/в, начиная с дозы 0,5 мг. При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.

       
    • Алкогольная абстиненция

      Внутрь, 2,5-5 мг/сут.

       
    • Для взрослых: при приеме внутрь разовая доза обычно составляет 0,5-1 мг (при нарушениях сна - 0,25-0,5 мг), средняя суточная - 1,5-5 мг в 2-3 приема (обычно по 0,5-1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь), максимальная суточная - 10 мг.

      Курс лечения при пероральном приеме - 2 нед (при необходимости - до 2 мес), при парентеральном приеме - до 3-4 нед.

    • У пожилых и детей: применяют с осторожностью. Суточную дозу уменьшают в 2-3 раза.
     
  • Противопоказания
    • Выраженная Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • Тяжелые поражения печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек.
    • Отравление др. транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Органическая церебральная недостаточность.
    • Пожилой и детский возраст.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, сонливость, мышечная слабость, нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений, парадоксальное возбуждение, Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , МидриазМидриаз (лат. mydriasis) – расширение зрачка. Может быть двусторонним и односторонним. Односторонний мидриаз может наблюдаться при параличе глазодвигательного нерва (сопровождается параличом наружных мышц глаза и птозом), мигрени, синдроме Эйди, одностороннем местном применении препаратов, вызывающих мидриаз, цилиарном ганглионите, одностороннем поражении передних отделов глаза. .

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Сухость во рту, тошнота , диарея.

       
    • Аллергические реакции

      Кожная сыпь, зуд.

       
    • Прочие

      Дизурия, дисменорея, снижение либидо, привыкание, лекарственная зависимость.

       
     
  • Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

     
  • Меры предосторожности

    В качестве корректора, снимающего или снижающего некоторые побочные эффекты феназепама, возможно применение мезокарба .

    Отмену феназепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены.

    На время лечения следует отказаться от приема алкоголя.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх