Фармакологическое действие - сосудосуживающее.
Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы.
Уменьшается ЧСС, увеличивает ударный выброс, повышается систолическое и диастолическое АД, рефлекторно урежается пульс. Нарастает
Общее периферическое сопротивление сосудов
Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений.
В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла.
. Стимулирует головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях, увеличивает - коронарный. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание, понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе. Вызывает расширение зрачков, нормализует внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.
Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) - 50 мин (при п/к инъекции) - 1-2 ч (после в/м инъекции).
П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно (со скоростью 60-120 мл/ч).
Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида Натрия или 5% Глюкозы .
П/к 2-5 мг (1-10 мг) в/в 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями - не менее 10-15 мин.
В/в капельно начальная скорость инфузии 0,1-0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.
В/в струйно, начальная доза не более 0,5 мг в течение 20-30 с, дозу ступенчато увеличивают по 0,1-0,2 мг, 1 мг не более.
Вводят 2-3 мг в/м или 0,2 мг (максимально - до 0,5 мг) в/в за 3-4 мин до процедуры.
2-5 мг добавляют в анестезирующий раствор.
Добавляют в анестезирующий раствор из расчета 1 мг на 20 мл.
Окситоцин , ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.
Альфа-адреноблокаторы ( фентоламин ), фенотиазины, фуросемид и др. диуретики препятствуют вазоконстрикции.
Бета-адреноблокаторы нивелируют кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).
Для стимуляции родов не рекомендуется применять в сочетании с окситоцинсодержащими препаратами (возможна тяжелая персистирующая гипертензия и повреждение церебральных сосудов с развитием геморрагического инсульта в послеродовом периоде).
В период лечения следует контролировать ЭКГ , АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
При артериальной гипертонии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного.
Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.
Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия , стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70-80 мм рт.ст.
Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.