Общие сведения

• Клиническая фармакология

  Фармакологическое действие - сосудосуживающее.

  Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы.

  Уменьшается ЧСС, увеличивает ударный выброс, повышается систолическое и диастолическое АД, рефлекторно урежается пульс. Нарастает Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. . Стимулирует головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях, увеличивает - коронарный. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание, понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе. Вызывает расширение зрачков, нормализует внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

   

• Фармакокинетика

  Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) - 50 мин (при п/к инъекции) - 1-2 ч (после в/м инъекции).

   

• Показания к применению
  • Субдуральный и ингаляционный наркоз (для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии).
  • Местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).
  • Острая недостаточность кровообращения .
  • Анафилаксия.
  • Нейрогенный шок.
  • Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . .
  • Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия .
  • Реперфузионные аритмии (рефлекс Берцольда - Яриша).
  • Приапизм.
  • Секреторная преренальная анурия.
  • Ирит.
  • Иридоциклит.
   

• Способ применения и дозы

  П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно (со скоростью 60-120 мл/ч).

  Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида Натрия или 5% Глюкозы .

  • Умеренная гипотензия

    П/к 2-5 мг (1-10 мг) в/в 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями - не менее 10-15 мин.

     
  • Тяжелая гипотензия и шок

    В/в капельно начальная скорость инфузии 0,1-0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.

     
  • Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

    В/в струйно, начальная доза не более 0,5 мг в течение 20-30 с, дозу ступенчато увеличивают по 0,1-0,2 мг, 1 мг не более.

     
  • Перед субдуральной анестезией (для профилактики артериальной гипотонии)

    Вводят 2-3 мг в/м или 0,2 мг (максимально - до 0,5 мг) в/в за 3-4 мин до процедуры.

     
  • Для пролонгации субдуральной анестезии

    2-5 мг добавляют в анестезирующий раствор.

     
  • В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии

    Добавляют в анестезирующий раствор из расчета 1 мг на 20 мл.

     
   

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность.
  • Тяжелая артериальная гипертензия .
  • Желудочковая тахикардия .
  • Склонность к ангиоспазмам.
  • Брадикардия .
  • Шок при инфаркте миокарда.
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность .
  • Нарушения проводимости.
  • Выраженный атеросклероз .
  • Тяжелые формы ИБС.
  • Поражение церебральных артерий.
  • Артериальная гипертензия .
  • Острый панкреатит .
  • Гепатит.
  • Гипертиреоидизм.
  • Тромбоз периферических и мезентериальных артерий.
  • Гипертрофия предстательной железы.
  • Беременность.
  • Детский (до 15 лет) и пожилой возраст.
   

• Побочные действия
  • Головная боль.
  • Возбуждение.
  • Беспокойство.
  • Раздражительность.
  • Слабость.
  • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
  • Гипертензия .
  • Брадикардия .
  • Аритмия .
  • Боли в области сердца.
  • Угнетение дыхания.
  • Олигурия.
  • Ацидоз.
  • Бледность кожи.
  • Тремор.
  • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
  • Локальная ишемия кожи в месте инъекции.
  • Некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции.
   

• Взаимодействие

  Окситоцин , ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

  Альфа-адреноблокаторы ( фентоламин ), фенотиазины, фуросемид и др. диуретики препятствуют вазоконстрикции.

  Бета-адреноблокаторы нивелируют кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).

   

• Передозировка
  • Симптомы: желудочковая экстрасистолия и короткие пароксизмы желудочковой тахикардии , ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.
  • Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина ) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).
   

• Меры предосторожности

  Для стимуляции родов не рекомендуется применять в сочетании с окситоцинсодержащими препаратами (возможна тяжелая персистирующая гипертензия и повреждение церебральных сосудов с развитием геморрагического инсульта в послеродовом периоде).

  В период лечения следует контролировать ЭКГ , АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

  При артериальной гипертонии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного.

  Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

  Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия , стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70-80 мм рт.ст.

  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.