Флумазенил

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - блокирующее бензодиазепиновые рецепторы.

    Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).

     
  • Фармакокинетика

    Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 - с альбуминами). Средний объем распределения - 0,95 л/кг. Суммарный плазменный Cl - 1 л/мин. Т 1/2 составляет 50-60 мин. Основной метаболит - карбоновая кислота - неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Полностью (99%) выводится с желчью.

     
  • Показания к применению
    • Устранение центральных эффектов бензодиазепинов, в т.ч. при:
     
  • Способ применения и дозы

    В/в.

    Предварительно разбавить 5% раствором Глюкозы или 0,9% раствором Натрия хлорида .

    • В анестезиологии

      В начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с, при необходимости - по 0,1 г через 60 с до суммарной дозы - 1 мг, обычная доза - 0,3-0,6 мг.

       
    • В интенсивной терапии

      В начальной дозе 0,3 мг, при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы - 2 мг.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
     
  • Побочные действия
    • Приливы крови к лицу.
    • Страх.
    • Сердцебиение (при быстром в/в введении).
    • Судороги (при эпилепсии в анамнезе).
    • Симптомы бензодиазепиновой абстиненции.
    • Сыпь.
     
  • Взаимодействие

    Ослабляет эффекты зопиклона , триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

     
  • Меры предосторожности

    Не рекомендуется применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами.

    Не следует назначать больным эпилепсией , длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог).

    В I триместр беременности прием допустим только по абсолютным показаниям.

    При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов.

    Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и др. деятельности, требующей повышенного внимания.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх