Флуоксетин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антидепрессивное.

    Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Ингибирует обратный захват серотонина в синапсах, блокирует мускариновые, гистаминовые и альфа 1 -адренергические рецепторы ЦНС. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 нед лечения.

     
  • Фармакокинетика

    После однократного введения 40 мг внутрь C max в плазме наблюдается через 6-8 ч и составляет 15-55 нг/мл. Капсулы и водный раствор препарата биоэквивалентны, прием пищи не влияет на биодоступность. При концентрациях до 1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа 1 -гликопротеин. Обе энантиомерных формы эквиэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации.

    В печени энантиомеры деметилируются до норфлуоксетина. T 1/2 флуоксетина составляет 1-3 суток после однократной аппликации и 4-6 суток после достижения равновесной концентрации. T 1/2 норфлуоксетина - 4-16 суток в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию активных форм, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T 1/2 удлиняется в 3-4 раза.

     
  • Показания к применению
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Обсессивно-компульсивные состояния.
    • Булимия.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Алкоголизм.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    • При депрессии

      20 мг по утрам с повышением не более чем до 80 мг в 2-3 приема.

       
    • При булимии

      60 мг в 3 приема.

       
    • При обсессивно-компульсивных состояниях

      20-60 мг/сут.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед).
    • Печеночная и почечная недостаточность.
    • Эпилепсия .
    • Судорожные состояния в анамнезе.
    • Суицидальная настроенность.
    • Сахарный диабет.
    • Беременность.
    • Грудное вскармливание (на период лечения обязательно прекращение).
     
  • Побочные действия
    • Тревога.
    • Нервозность.
    • Вялость.
    • Расстройство сна.
    • Быстрая утомляемость.
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Тремор.
    • Судорожные состояния.
    • Снижение либидо.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Потеря массы тела.
    • Тошнота, рвота .
    • Диспепсия .
    • Сухость во рту.
    • Диарея.
    • Повышенное слюнотечение.
    • Сыпь.
    • Крапивница.
    • Системные нарушения со стороны легких, почек или печени.
    • Васкулиты.
     
  • Передозировка
    • Симптомы: тошнота, рвота , возбуждение ЦНС, гипомания, судороги.
    • Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля , симптоматическая и поддерживающая терапия.
     
  • Меры предосторожности

    При заболеваниях печени и пожилом возрасте лечение следует начинать с половинных доз, с осторожностью назначать при сердечно-сосудистых заболеваниях, тяжелой недостаточности печени и почек.

    Период между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО - не менее 5 нед.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью назначать при занятиях видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости реагирования (вождение транспортных средств, операторская деятельность).

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх