Фолиевая кислота

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - восполняющее дефицит фолиевой кислоты, гемопоэтическое.

    В организме преобразуется в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты. При ее дефиците развивается мегалобластный тип кроветворения. Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов, синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина, метионина и гистидина).

    При недостаточном потреблении фолиевой кислоты страдают прежде всего ткани, для которых характерен интенсивный синтез нуклеиновых кислот и высокая скорость деления клеток (кроветворные органы и слизистая оболочка кишечника). Развивается так называемая макроцитарная анемия. Со стороны органов пищеварения выявляются стоматит, гастрит и энтерит. Дефицит Фолиевой кислоты во время беременности ведет к недоношенности, гипотрофии новорожденных, нарушениям их развития, появлению врожденных уродств.

    Фолиевая кислота применяется для профилактики и лечения макроцитарной анемии, при лейкопениях, хронических гастроэнтероколитах, после резекции кишечника. Дополнительный профилактический прием фолиевой кислоты (лучше в составе поливитаминных или витаминно-минеральных препаратов) полезен женщинам детородного возраста, беременным и кормящим матерям.

    Некоторые производные фолиевой кислоты - аминоптерин (4-аминоптероилглутаминовая кислота) и аметоптерин (4-амино-10-метилптероилглутаминовая кислота), или метотрескат, являются ее биологическими антагонистами (антивитаминами) и подавляют рост и деление клеток. В связи с этим их применяют при лечении острых лейкозов и ряда онкологических заболеваний. Антагонистами фолиевой кислоты являются также сульфаниламидные препараты, нарушающие у микроорганизмов биосинтез фолиевой кислоты.

    Рекомендуемая норма потребления фолиевой кислоты взрослыми мужчинами и женщинами составляет 200 мкг в сутки, увеличиваясь при беременности и кормлении грудью в 2-3 раза.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь фолиевая кислота, соединяясь в желудке с внутренним фактором Кастла (специфическим гликопротеином), всасывается в верхнем отделе двенадцатиперстной кишки. Почти полностью связывается с белками плазмы. Подвергается активированию в печени под воздействием фермента дигидрофолатредуктазы, превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту. C max в крови достигается через 30-60 мин. Экскретируется почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

    Фолиевая кислота всасывается в тонком кишечнике преимущественно в виде свободной птероилмоноглутаминовой кислоты. Поскольку фолаты пищи представлены главным образом полиглутаматами, то необходимым условием их всасывания и утилизации является их предварительное расщепление g-L-глутамил-карбоксипептидазой (конъюгазой), присутствующей в больших количествах в желчи, соке поджелудочной железы, стенке тонкого кишечника и других тканях.

     
  • Показания к применению
    • Мегалобластная анемия.
    • Спру.
    • Лекарственная и радиационная анемия и лейкопения.
    • Пострезекционная анемия.
    • Хронический гастроэнтерит.
    • Туберкулез кишечника.
    • Недостаточность фолиевой кислоты.
     
  • Способ применения и дозы
    • Суточная потребность
      • Для взрослых: 200 мкг.
      • Для детей:
        • 1-6 мес - 25 мкг.
        • 6-12 мес - 35 мкг.
        • 1-3 года - 50 мкг.
        • 4-6 лет - 75 мкг.
        • 7-10 лет - 100 мкг.
        • 11-14 лет - 150 мкг.
        • 15 лет и старше - 200 мкг.
      • Для беременных - 400 мкг.
      • Во время лактации - 260-280 мкг.
       

    • С лечебной целью

      Внутрь по 5 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 20-30 дней.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
     
  • Побочные действия
    • Аллергические реакции:
      • Бронхоспазм.
      • Эритема.
      • Лихорадка.
      • Кожные высыпания.
     
  • Взаимодействие

    Совместное использование с анальгетиками, противосудорожными препаратами, антацидами, холестирамином , сульфаниламидами, антибиотиками, цитостатиками снижает эффект.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх