Фузидиевая кислота

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактериостатическое).

    Подавляет синтез белка бактерий.

    Имеет узкий спектр действия, действует в основном на грамположительные бактерии. Эффективен преимущественно в отношении:

    • Staphylococcus spp., включая:
      • Большинство штаммов S. areus (в т.ч. MRSA — метициллинорезистентный S. areus).
    • S. Epidermidis (в т.ч. метициллинорезистентные).
    • Corynebacterium spp.
    • Cladosporium spp.
    • Streptococcus spp., в т.ч. S. pneumoniae.
    • Стафилококков, устойчивых к:

    Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, за исключением:

    • Neisseria spp., включая:
      • Neisseria meningitides.
      • Neisseria gonorrhoeae.
    • Salmonella spp.
    • Proteus spp.
    • Escherichia coli.
     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в желудке. C max в крови достигается через 2-3 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 ч. Распределяется по тканям и жидкостям организма: проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, почки и печень, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткани, в значительных количествах накапливается в костной ткани. Плохо проходит через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. , но при воспалительных процессах в оболочках мозга попадает в спинно-мозговую жидкость в достаточных для терапевтического эффекта количествах. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко.

    Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью, в небольших количествах — с мочой. При длительном применении может наблюдаться кумуляция. При наружном применении глубоко проникает в кожу в области пораженных участков. При применении в виде глазных капель хорошо проникает во внутриглазную жидкость. При контакте со слезной жидкостью вязкий раствор фузидиевой кислоты превращается в прозрачную жидкость, не затуманивая зрения. Эффективные концентрации во внутриглазной и слезной жидкости сохраняются не менее 12 ч. Средние концентрации в слезной жидкости через 1, 3, 6 и 12 ч после введения 1 капли составляют 15,7 15,2 10,5 и 5,6 мкг/мл соответственно. Среднее содержание антибиотика во внутриглазной жидкости после введения 1 капли составляет 0,3 мг/л в течение не менее 12 ч.

     
  • Показания к применению
    • Внутрь
      • Септицемия.
      • Пневмония .
      • Отит.
      • Инфекции кожи и мягких тканей:
        • Фурункулез.
        • Пиодермия.
        • Сикоз.
        • Инфицированные раны.
        • Ожоги и др.
      • Остеомиелит.
      • Гонорея, вызванная устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, или при повышенной чувствительности больного к пенициллинам.
       

    • В/в
      • Пневмония.
      • Сепсис.
      • Септический эндокардит.
      • Менингит.
      • Остеомиелит.
      • Гнойные инфекции мягких тканей.
       

    • Местно
      • Импетиго.
      • Фурункулы.
      • Гидраденит.
      • Инфицированные раны.
      • Сикоз бороды.
      • Паронихия.
      • Фолликулит.
      • Карбункулы.
      • Эритразма.
       

    • Конъюнктивально
      • Конъюнктивит.
      • Блефарит.
      • Ячмень.
      • Кератит.
      • Дакриоцистит.
      • Инфекции, связанные с удалением инородного тела из конъюнктивы и роговицы.
       
     
  • Противопоказания

    С осторожностью:

    • Новорожденные, особенно недоношенные (риск развития билирубиновой энцефалопатии),
    • Нарушение функции печени.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и кормлении грудью возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проходит через плаценту, проникает в грудное молоко, вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи ).

     
  • Побочные действия
    • При приеме внутрь

      Тошнота, рвота , диарея, боль в животе (у детей грудного возраста — срыгивание), аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.).

       
    • При в/в введении

      Флебит и перифлебит, аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия слизистых оболочек), расстройства ЖКТ (тошнота, рвота).

       
    • Местно

      Местнораздражающее действие (покраснение и зуд кожи), аллергические реакции.

       
    • Конъюнктивально

      Кратковременное ощущение жжения, аллергические реакции.

       
     
  • Взаимодействие

    При сочетании с другими антибиотиками наблюдается значительное усиление действия.

     
  • Меры предосторожности

    При тяжелом течении заболевания и необходимости длительного лечения для предупреждения развития устойчивости возбудителей и повышения антибактериальной активности рекомендуется сочетать с бензилпенициллином , полусинтетическими пенициллинами, рифампицином , тетрациклинами.

    При выраженных осложнениях, в т.ч. при развитии аллергических реакций (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь и др.), препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

    Диспептические явления при приеме внутрь обусловлены местным раздражающим действием препарата на слизистую оболочку ЖКТ. Для их предупреждения и уменьшения препарат принимают с жидкой пищей или молоком.

    При аппликации мази на кожу вокруг глаз следует проявлять осторожность, учитывая возможность раздражающего действия на конъюнктиву.

    Перед назначением фузидиевой кислоты необходимо определять чувствительность к ней выделенных возбудителей.

    Вводить препарат следует только в/в капельно. Раствор готовят ex tempore, растворяя 0,25 или 0,5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-фосфатного буфера, а затем в изотоническом растворе Натрия хлорида (для приготовления раствора для детей вместо изотонического раствора натрия хлорида используют 10% раствор Глюкозы ) до объема 250 или 500 мл. Концентрация готового к употреблению раствора не должна превышать 2 мг/мл.

    В/м инъекции противопоказаны из-за местного раздражающего действия (возможен некроз).

    При применении глазных капель не следует носить контактные линзы.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Поскольку препарат не затуманивает зрения, ограничений на вождение автотранспорта и управление механизмами нет.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх