Хлорпротиксен

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, противорвотное, противосудорожное.

    Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза - бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система . ). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени) из-за эффекта "первого прохождения" плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг - около 29% в виде хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксена сульфоксида). Т 1/2 составляет 8-12 ч.

     
  • Показания к применению
    • Психозы, в т.ч. шизофрения.
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. в период климакса.
    • Пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением.
    • Дисциркуляторная энцефалопатия.
    • Черепно-мозговые травмы .
    • Алкогольный делирий.
    • Нарушения сна при тревоге.
    • Психосоматические, невротические расстройства у детей.
    • Премедикация.
    • Послеоперационный период.
    • Ожоги.
    • Дерматозы с упорным зудом.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь. Взрослым - по 25-400 мг в сутки. Большую часть дозы, как правило, назначают на ночь.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь).
    • Ортостатический коллапс.
    • Феохромоцитома.
    • Эпилепсия .
    • ПаркинсонизмПаркинсонизм (синоним: акинетико-ригидный синдром) – синдром поражения экстрапирамидной системы, который клинически проявляется гипокинезией (замедленностью произвольных движений) и клинической триадой: тремор покоя 4 – 6 Гц, мышечная ригидность (повышение тонуса мышц), постуральная неустойчивость (неустойчивость при изменении положения тела или ходьбе). Для диагностики паркинсонизма необходимо сочетание гипокинезии хотя бы с одним из .
    • Склонность к коллапсам.
    • Выраженные нарушения функции почек, печени, сердца и дыхания.
    • Закрытоугольная глаукома.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . gravis.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
    • Пожилой и детский (до 6 лет) возраст.
     
  • Побочные действия
    • Психомоторное торможение.
    • Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система . .
    • Повышенная утомляемость.
    • Головная боль.
    • Сухость во рту.
    • Нарушения аккомодации и зрения.
    • Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . .
    • Тахикардия .
    • Запор.
    • Расстройство мочеиспускания.
    • Желтуха .
    • Аменорея.
    • Галакторея.
    • Гинекомастия.
    • Снижение либидо.
    • Изменения углеводного обмена.
    • Повышение аппетита.
    • Увеличение массы тела.
    • Агранулоцитоз.
    • Лейкопения.
    • Фотосенсибилизация.
    • Фотодерматит.
    • Синдром " отмены".
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффекты общих анестетиков, наркотических анальгетиков, седативных и снотворных средств, др. нейролептиков, этанола и этанолсодержащих препаратов.

     
  • Меры предосторожности

    Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозировки.

    Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх