Целекоксиб

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное.

    Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и блокирует образование провоспалительных ПГ.

     
  • Фармакокинетика

    При введении внутрь быстро всасывается. C max достигается через 2-3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет резорбцию. Степень связывания с белками плазмы - 97%. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C9. Т 1/2 - 8-12 ч, общий Cl - 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

     
  • Показания к применению
    • Ревматоидный артрит.
    • Реактивный синовит.
    • Болевой синдром при остеоартрозе.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    При остеоартрозе 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки, при ревматоидном артрите - 200 мг 2 раза в сутки.

     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Кормящим женщинам на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      > 1% - ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, слабость, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .

      0,1-1% - нечеткость зрения, звон в ушах, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , повышенная тревожность, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .

      < 0,1% - Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . .

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      0,1-1%- артериальная гипертензия , сердцебиение, анемия.

      < 0,1% - лейкопения, тромбоцитопения.

       
    • Со стороны респираторной системы

      > 1% - фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

      0,1-1% - кашель, одышка.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      > 1% - боль в животе, диарея, диспепсия , метеоризм, тошнота.

      0,1-1% - запор, отрыжка, гастрит , стоматит, рвота , нарушение функции печени, повышение АСТ и АЛТ.

      < 0,1% - изменение вкуса, язва желудка и двенадцатиперстной кишки , ДисфагияДисфагия (dysphagia; греч. δῠσ- отрицательная приставка и φᾰγεῖν - есть) – общее название нарушений глотания вследствие поражений системы глотания на разных уровнях (от мышечного до надъядерного).. Клинически проявляется затруднением или невозможностью глотания, болями в момент глотания, попаданием пищи или жидкости в нос, гортань. Попадание пищи в воздухоносные пути вызывает кашель, , перфорация кишечника, эзофагит, мелена.

       
    • Со стороны кожных покровов

      > 1% - зуд, сыпь.

      0,1-1% - крапивница.

      < 0,1% - алопеция, фотосенсибилизация.

       
    • Прочие

      > 1% - периферические отеки.

      0,1-1% - судороги в ногах, инфекции мочевыводящих путей.

       
     
  • Взаимодействие

    Флуконазол повышает концентрацию в плазме, антациды снижают всасывание в ЖКТ.

     
  • Меры предосторожности

    У пожилых пациентов при сниженной массе тела, при явлениях (легких и умеренных) печеночной или сердечной недостаточности лечение необходимо начинать с малых доз.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх