Целипролол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антигипертензивное и антиангинальное.

    Селективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующей активностью.

     
  • Фармакокинетика

    Абсорбция целипролола зависит от величины принимаемой дозы и возрастает с ее увеличением. Биодоступность после приема внутрь в дозе 100 мг - 30%, в дозе 400 мг - 70%. Одновременный прием пищи снижает уровень биодоступности целипролола (при длительном применении отмечается одинаковый уровень биодоступности как в случае приема препарата за 1 ч до еды, так и через 2 ч - после). C max в плазме крови достигается через 2-3 ч. При постоянном приеме Css достигается через 2-3 дня. В незначительной степени (1-2%) метаболизируется в печени (этим отличается от липофильных веществ, которые в значительной степени подвергаются метаболизму при " первом прохождении" через печень), образуемые при этом активные метаболиты обладают кардиоселективным действием. Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Принимают в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 600 мг/сут. При нарушениях функции почек доза составляет 100 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

     
  • Противопоказания
    • AV блокада II и III степени.
    • Синоатриальная блокада.
    • Синдром слабости синусового узла .
    • Выраженная брадикардия.
    • Острая сердечная недостаточность.
    • Кардиогенный шок.
    • Тяжелая артериальная гипотензия.
    • Хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации.
    • Тяжелые ишемические заболевания периферических сосудов нижних конечностей (сопровождающиеся болями в покое и трофическими нарушениями).
    • Нелеченная феохромоцитома.
    • Метаболический ацидоз.
    • Бронхиальная астма.
    • Повышенная чувствительность к целипрололу.
    • Беременность и лактация.

    С осторожностью:

    • Гипертиреоз.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
     
  • Применение при беременности и в период лактации

    Возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

      Возможны повышенная усталость, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , нарушения сна, тремор. В единичных случаях при применении в высоких дозах - ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .

       
    • Дерматологические реакции

      Кожный зуд, обострение псориаза, появление псориатиформных экзантем.

       
    • Со стороны пищеварительной системы

      Тошнота , диарея, запор.

       
    • Со стороны органов чувств

      Снижение образования слезной жидкости.

       
    • Со стороны эндокринной системы

      Редко - ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом, гипогликемия у пациентов с лабильным уровнем глюкозы в крови, снижение потенции.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы

      Похолодание конечностей в единичных случаях. При применении в высоких дозах - AV блокада , артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.

       
    • Со стороны дыхательной системы

      У пациентов с тяжелыми заболеваниями органов дыхания возможен бронхоспазм.

       
    • Прочие

      Мышечная слабость, озноб.

       
     
  • Взаимодействие

    При одновременном применении целипролола с блокаторами кальциевых каналов возможно усиление антигипертензивного действия (требуется контроль АД и других показателей гемодинамики).

    При одновременном применении с нифедипином возможно развитие отрицательного инотропного действия с явлениями сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипотензии, с верапамилом - возможны аритмия, артериальная гипотензия, брадикардия. В/в введение верапамила на фоне применении целипролола противопоказано.

    При необходимости проведения хирургической операции на фоне применения целипролола следует иметь в виду возможность отрицательного инотропного действия при применении средств для наркоза.

    При одновременном применении с метилдопой, резерпином , гуанфацином возможно значительное снижение ЧСС.

    Интервал между приемом ингибиторов МАО и целипролола должен составлять не менее 14 дней, одновременное применение не рекомендуется из-за риска значительного усиления гипотензивного эффекта.

     
  • Меры предосторожности

    При феохромоцитоме применение возможно только на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.

    Отмену лечения проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель, особенно у пациентов с ИБС.

    С осторожностью применять у пациентов, пользующихся контактными линзами, т.к. целипролол может уменьшать продукцию слезной жидкости.

    На фоне применения целипролола возможен положительный результат при проведении теста на допинг.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      В период лечения возможно ухудшение способности к выполнению работы, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх