Цефазолин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Активен в отношении:

    • Большинства грамположительных кокков:
      • Пневмококки.
      • Зеленящие и гемолитические стрептококки группы А.
      • S. aureus, включая пенициллиназопродуцирующие штаммы.
    • Ряда грамотрицательных бактерий:
      • Escherichia coli.
      • Klebsiella pneumoniae.
      • Proteus mirabilis.
      • Enterobacter aerogenes.
      • Haemophilus influenzae.
    • Анаэробных кокков:
      • Peptococcus.
      • Peptostreptococcus (исключая B. fragilis).

    Реагирует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

     
  • Фармакокинетика

    В ЖКТ разрушается. После в/м введения C max достигается через 1 ч и составляет 37-64 мкг/мл (в зависимости от введенной дозы). При в/в введении C max равна 185 мкг/мл. T 1/2 - 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая плацентарный (но не ГЭБ), проникает в желчь, секретируется (в незначительных количествах) с грудным молоком. Не биотрансформируется. Экскретируется почками (70-80% за сутки).

     
  • Показания к применению
    • Инфекции дыхательных путей.
    • Септицемия.
    • Эндокардит.
    • Остеомиелит.
    • Раневая инфекция.
    • Инфицированные ожоги.
    • Перитонит.
    • Инфекции моче- и желчевыводящих путей.
     
  • Способ применения и дозы

    В/м, в/в (капельно или струйно).

    Для в/м введения содержимое флакона разводят в 2-3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

    При в/в струйном введении разовую дозу разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и медленно инъецируют в течение 3-5 мин.

    Для в/в капельного введения (в течение 20-30 мин) предварительно 0,5-1 г разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

    Суточная доза для взрослых: 1-4 г. При инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами - 0,25-0,5 г 3 раза в сутки, грамотрицательными бактериями - 0,5-1 г 3-4 раза в сутки, средней степени тяжести - 0,5-1 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях до 6 г в сутки. Детям - из расчета 20-50 мг/кг/сут (в тяжелых случаях до 100 мг/кг/сут) каждые 6-8 ч. При нарушении выделительной функции почек дозы уменьшают.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность в т.ч. др. бета-лактамным антибиотикам.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения прекращают).
     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота .
    • Диарея.
    • Боли в эпигастральной области.
    • Псевдомембранозный колит.
    • Повышение концентрации печеночных ферментов ( АСТ , АЛТ , щелочная фосфатаза , ЛДГ ) в крови.
    • Лейкопения.
    • Нейтропения.
    • Агранулоцитоз.
    • Тромбоцитопения.
    • Лимфоцитоз.
    • Гемолитическая анемия.
    • Кандидомикоз.
    • Аллергические проявления:
      • Кожные высыпания.
      • Зуд.
      • Токсический эпидермальный некроз.
      • Синдром Стивенса - Джонсона.
      • Многоформная эритема.
      • Ангионевротический отек.
      • Анафилактический шок.
    • Реакции в месте введения: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.
     
  • Взаимодействие

    Пробенецид замедляет экскрецию и способствует кумуляции.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх