Цефалексин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное.

    Угнетает транспептидазу - фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий, оказывает бактерицидный эффект. Устойчив в кислой среде.

    Активен в отношении:

    • Грамположительных микроорганизмов:
      • Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу).
      • Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы).
      • Streptococcus spp., в т.ч.:
        • Streptococcus pneumoniae.
        • Streptococcus pyogenes.
      • Corynebacterium diphtheriae.
      • Clostridium spp.
    • Грамотрицательных микроорганизмов:
      • Neisseria meningitidis.
      • Neisseria gonorrhoeae.
      • Shigella spp.
      • Salmonella spp.
      • E.coli.
      • Moraxella catarrhalis.
      • Klebsiella pneumoniae.
      • Treponema spp.

    Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

    Неэффективен в отношении:

    • Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa.
    • Proteus mirabilis (индолположительные штаммы).
    • Mycobacterium tuberculosis.
    • Анаэробов.
     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь натощак быстро (в течение 1-2 ч) и почти полностью (до 95%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет резорбцию, не влияя на ее полноту. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 ч. Белками плазмы связывается около 15%. Хорошо проникает в ткани (легкие, почки, печень, сердце), проходит через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. T 1/2 из плазмы составляет от 30 мин до 2 ч. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70-89%), в небольшом количестве - с желчью.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции (легкой и средней степени тяжести):
      • ЛОР-органов:
        • Отит.
        • Ангина.
        • Синусит.
      • Верхних и нижних дыхательных путей:
        • Фарингит.
        • Пневмония .
        • Бронхопневмония.
        • Эмпиема плевры.
        • Абсцесс легкого.
      • Мочеполовой системы :
        • Острый и хронический пиелонефрит.
        • Цистит.
        • Уретрит.
        • Простатит.
        • Эпидидимит.
        • Гинекологические инфекции.
        • Гонорея.
      • Кожи и мягких тканей:
        • Фурункулез.
        • Абсцесс.
        • Флегмона.
        • Пиодермия.
        • Лимфангит.
      • Костей и суставов:
        • Острый и хронический остеомиелит.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь (до еды).

    • Взрослым: по 250-500 мг 2-4 раза в сутки. Суточная доза - 1-2 г, при необходимости может быть увеличена до 4 г.
    • Детям при массе тела менее 40 кг - 25-50 мг/кг в сутки (до 100 мг/кг в сутки).

    При нарушении выделительной функции почек при клиренсе креатинина до 5-20 мл/мин максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г, а при Cl креатинина менее 5 мл/мин - 0,5 г. Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения - 7-14 дней.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактаминам - пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота .
    • Диарея.
    • Сухость во рту.
    • Отсутствие аппетита.
    • Боль в животе.
    • Транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и щелочной фосфатазы .
    • Псевдомембранозный колит .
    • Холестатическая желтуха .
    • Гепатит.
    • Головные боли.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Слабость.
    • Лейкопения.
    • Нейтропения.
    • Тромбоцитопения.
    • Дисбактериоз.
    • Суперинфекция.
    • Аллергические реакции:
      • Зуд.
      • Кожная сыпь.
      • Крапивница.
      • Ангионевротический отек.
      • Анафилактический шок.
     
  • Меры предосторожности

    У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).

    С осторожностью применяют (лучше отказаться) при наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллиновые антибиотики.

    Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции на тест Кумбса .

    При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх