Цефепим

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

    Имеет широкий спектр действия, включающий штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных.

    Активен в отношении

    • Грамположительных микроорганизмов:
      • Staphylococcus aureus.
      • Staphylococcus epidermidis.
      • Staphylococcus hominis.
      • Staphylococcus saprophyticus.
      • Streptococcus pneumoniae.
      • Streptococcus pyogenes.
      • Др. бета-гемолитические стрептококки - группы C, G, F.
      • Streptococcus agalactiae.
      • Streptococcus bovis.
      • Streptococcus viridans.
    • Грамотрицательных микроорганизмов:
      • Энтеробактерии:
        • Enterobacter cloacae.
        • Enterobacter aerogenes.
        • Enterobacter agglomerans.
        • Enterobacter sakazakii.
        • Escherichia coli.
      • Клебсиеллы:
        • Klebsiella pneumoniae.
        • Klebsiella oxytoca.
        • Klebsiella ozaenae.
      • Протеи:
        • Proteus mirabilis.
        • Proteus vulgaris. и др.
      • Псевдомонады:
        • Pseudomonas aeruginosa.
        • Pseudomonas putida.
        • Pseudomonas stutzeri.
      • Acinetobacter calcoaceticus.
      • Aeromonas hydrophila.
      • Capnocytophaga spp.
      • Campylobacter jejuni.
      • Gardnerella vaginalis.
      • Citrobacter diversus.
      • Citrobacter freundii.
      • Haemophilus ducreyi.
      • Haemophilus influenzae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы.
      • Haemophilus parainfluenzae.
      • Legionella spp.
      • Hafnia alvei.
      • Moraxella catarrhalis, в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы.
      • Morganella morganii.
      • Neisseria meningitidis.
      • Neisseria gonorrhoeae, включая бета-лактомазопродуцирующие штаммы.
      • Providencia rettgeri.
      • Providencia stuartii.
      • Salmonella spp.
      • Shigella spp.
      • Yersinia enterocolitica.
      • Serratia marcescens.
    • Анаэробов:
      • Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus.
      • Clostridium perfringens.
      • Fusobacterium spp.
      • Mobiluncus spp.
      • Peptostreptococcus spp.
      • Veillonella spp.

    Соотношение минимальной бактерицидной концентрации к МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляет менее 2.

     
  • Фармакокинетика

    C max после однократной 3-минутной в/в инфузии в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет 39,1 81,7 и 163,9 мкг/мл соответственно при в/м введении тех же доз C max равна 13,9, 29,6 и 57,5 мкг/мл и достигается через 1,5 ч. Связывается с белками до 20%, независимо от концентрации в крови. Т 1/2 - 2 ч, общий Cl - 120 мл/мин. При тяжелой почечной патологии Т 1/2 увеличивается до 13-19 ч. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. В процессе метаболизма образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид.

    Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный Cl у молодых пациентов составляет 110 мл/мин и увеличивается у пожилых. Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Во время 3-часового диализа выводится 68% общего количества, находящегося в организме.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции:
      • Органов дыхания ( пневмония , бронхит).
      • Мочевыводящих путей (пиелонефрит).
      • Кожи и мягких тканей.
      • Брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей).
      • Гинекологические.
      • Септицемия.
      • На фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении).
     
  • Способ применения и дозы

    В/в и в/м.

    • Взрослым и детям до 13 лет - 0,5-1 г (при тяжелых инфекциях до 2 г). В/в (медленно, в течение 3-5 мин) или глубоко в/м с интервалом 12 ч (при тяжелых инфекциях - через 8 ч). Курс лечения 7-10 дней и более.

    При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от Cl креатинина (11-30 мл/мин - по 1 г через 12 или 24 ч менее 10 мл/мин - по 250-500 мг или 1 г каждые 24 ч). Пациентам, находящимся на диализе, после каждого сеанса необходимо вводить дозу, равную исходной.

     
  • Противопоказания и ограничения к применению
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину).
    • Детский и подростковый возраст (до 13 лет).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности возможно только под наблюдением врача.

    С осторожностью применяют в период грудного вскармливания.

     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота .
    • Понос или запор.
    • Боль в животе.
    • Диспепсия .
    • Колит, в т.ч. псевдомембранозный .
    • Кандидоз полости рта.
    • Холестаз.
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Беспокойство.
    • Спутанность сознания.
    • Энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).
    • Судороги.
    • Боль в груди.
    • Тахикардия .
    • Одышка.
    • Боль в горле.
    • Кашель.
    • Астения.
    • Потливость.
    • Боль в спине.
    • Периферические отеки.
    • Вагинит.
    • Положительный тест Кумбса (без гемолиза).
    • Повышение уровней печеночных трансфераз, щелочной фосфатазы , кальция , калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки , общего билирубина .
    • Снижение концентрации фосфора .
    • Лейкопения.
    • Нейтропения.
    • Уменьшение гематокрита .
    • Увеличение протромбинового времени .
    • Эозинофилия.
    • Аллергические реакции:
      • Сыпь.
      • Зуд.
      • Лихорадка.
      • Крапивница.
      • Анафилаксия.
    • Местные реакции:
      • Флебит (при в/в введении).
      • Боль, воспаление (при в/м введении).
     
  • Передозировка
    • Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.
    • Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.
     
  • Меры предосторожности

    С осторожностью используют у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты (возможна перекрестная аллергия).

    При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.

    При хранении сухое вещество или раствор могут потемнеть, но это не влияет на активность препарата.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх