Общие сведения

• Клиническая фармакология

  Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

  Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками (рецепторы бета-лактамных антибиотиков) на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликана клеточной стенки (ингибирует транспептидазу и образование поперечных связей между цепочками пептидогликана) и активирует аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

  Активен в отношении:

  • Большинства грамположительных кокков:
    • Пневмококки.
    • Зеленящие и гемолитические стрептококки группы А.
    • S. aureus.
  • Грамотрицательных бактерий:
    • E. coli.
    • Klebsiella pneumoniae.
    • Proteus mirabilis (в т.ч. индолположительный).
    • Enterobacter.
    • Citrobacter.
    • Serratia.
    • Providencia.
    • Haemophilus influenzae.
    • Neisseria (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы).
    • Pseudomonas aeruginosa.
  • Некоторых анаэробных микроорганизмов:
    • Peptococcus.
    • Peptostreptococcus.
   

• Фармакокинетика

  После в/в введения C _max достигается через 20-30 мин и составляет от 42 до 170 мкг/мл (в зависимости от дозы), при в/м аппликации C _max (17-39 мкг/мл) регистрируется спустя 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Проникает практически во все органы и ткани, в т.ч. кости, глаза, мокроту, синовиальную, плевральную и перитонеальную жидкости. Плохо проходит через неповрежденный ГЭБ, проникновение в спинномозговую жидкость увеличивается при менингите. Легко проходит через плаценту. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. T _1/2 - 1,9 ч (в/в) и 2 ч (в/м). Не биотрансформируется. Экскретируется в основном почками (80-90% в неизмененном виде за сутки, причем в первые 2 ч выводится 50%, 20% - через 4 ч и 12% - через 8 ч).

   

• Показания к применению
  • Инфекционные заболевания:
    • Нижних дыхательных путей.
    • Кожи и мягких тканей.
    • Мочевыводящих путей.
    • Костей и суставов.
    • Брюшной полости.
    • ЦНС.
  • Септицемия.
  • Сепсис.
  • Эндометрит.
  • Пельвиоперитонит.
   

• Способ применения и дозы
  • Взрослым: по 1 г каждые 8 ч или по 2 г через 12 ч в/м или в/в. В тяжелых случаях - 6 г. При нетяжелых инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей - 0,5-1 г 2 раза в сутки. На фоне дисфункции почек (в зависимости от тяжести поражения) - 1 г через 12 или 24 ч, либо 0,5 г каждые 24-48 ч.
  • Детям: в 2 приема, в возрасте до 2 мес: 25-50 мг/кг/сут, старше 2 мес - 50-100 мг/кг/сут.
   

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам.
  • Беременность.
  • Кормление грудью.
   

• Побочные действия
  • Головная боль.
  • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
  • Эпилептиформные припадки .
  • Энцефалопатия.
  • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
  • Тошнота, рвота .
  • Диарея.
  • Боли в эпигастральной области.
  • Псевдомембранозный колит .
  • Повышение концентрации печеночных ферментов в крови ( АСТ , АЛТ , щелочной фосфатазы , ЛДГ).
  • Лейкопения.
  • Нейтропения.
  • Агранулоцитоз.
  • Тромбоцитопения.
  • Лимфоцитоз.
  • Гемолитическая анемия.
  • Кандидомикоз.
  • Аллергические проявления:
    • Кожные высыпания.
    • Зуд.
    • Токсический эпидермальный некроз.
    • Синдром Стивенса - Джонсона.
    • Многоформная эритема.
    • Ангионевротический отек.
    • Анафилактический шок.
  • Реакции в месте введения:
    • Образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.
   

• Взаимодействие

  Хлорамфеникол снижает эффект.

  Увеличивает нефротоксичность аминогликозидных антибиотиков и фуросемида .

   

• Передозировка
  • Симптомы: головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , в тяжелых случаях - генерализованные судороги.
  • Лечение: поддержание жизненных функций, при развитии судорог - антиконвульсанты, у больных с поражением почек - гемодиализ.