Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками (рецепторы бета-лактамных антибиотиков) на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликана клеточной стенки (ингибирует транспептидазу и образование поперечных связей между цепочками пептидогликана) и активирует аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.
Активен в отношении:
После в/в введения C max достигается через 20-30 мин и составляет от 42 до 170 мкг/мл (в зависимости от дозы), при в/м аппликации C max (17-39 мкг/мл) регистрируется спустя 1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Проникает практически во все органы и ткани, в т.ч. кости, глаза, мокроту, синовиальную, плевральную и перитонеальную жидкости. Плохо проходит через неповрежденный ГЭБ, проникновение в спинномозговую жидкость увеличивается при менингите. Легко проходит через плаценту. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. T 1/2 - 1,9 ч (в/в) и 2 ч (в/м). Не биотрансформируется. Экскретируется в основном почками (80-90% в неизмененном виде за сутки, причем в первые 2 ч выводится 50%, 20% - через 4 ч и 12% - через 8 ч).
Хлорамфеникол снижает эффект.
Увеличивает нефротоксичность аминогликозидных антибиотиков и фуросемида .