Цефтриаксон

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактериостатическое).

    Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.

    Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении:

    • Аэробных грамположительных:
      • Staphylococcus aureus, в т.ч. продуцирующих пенициллиназу.
      • Staphylococcus epidermidis.
      • Streptococcus pneumoniae.
      • Streptococcus pyogenes.
      • Streptococcus agalactiae.
      • Streptococcus viridans.
      • Streptococcus bovis.
    • Грамотрицательных:
      • Enterobacter aerogenes.
      • Enterobacter cloacae.
      • Escherichia coli.
      • Acinetobacter calcoaceticus.
      • Haemophilus influenzae, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу.
      • Haemophilus parainfluenzae.
      • Klebsiella oxytoca.
      • Klebsiella pneumoniae.
      • Morganella morganii.
      • Neisseria meningitidis.
      • Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. пенициллинобразующие штаммы.
      • Proteus mirabilis.
      • Proteus vulgaris.
      • Serratia marcescens.
      • Многие штаммы Pseudomonas aeruginosa.
      • Citrobacter spp.
      • Salmonella spp.
      • Providencia spp.
      • Shigella spp.
      • Serratia spp.
      • Treponema pallidum.
    • Микроорганизмов, анаэробов:
      • Bacteroides fragilis.
      • Clostridium spp.
      • Peptostreptococcus species.
      • Peptococcus spp.
      • Bacteroides bivius.
      • Bacteroides melaninogenicus.

    Не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами и большинством хромосомноопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон (" цефтриаксоназы" ).

     
  • Фармакокинетика

    Разрушается под действием желудочного сока (не применяется внутрь). После в/м введения быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет около 100%. C max при дозе 1 г (в/в инфузия в течение 30 мин) составляет 100-150 мг/л, после в/м инъекции - 80 мг/л и определяется через 2-3 ч. Накопление после повторных в/в и в/м аппликаций с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15-36% (по сравнению с первой инъекцией), стабильная концентрация в крови достигается в течение 4 суток.

    Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%) сорбированное белками крови количество обратно пропорционально концентрации. Легко проникает в органы, жидкости (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую) и костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3-4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15-3 г T 1/2 составляет 5,8-8,7 ч, кажущийся объем распределения - 5,78-13,5 л, Cl плазменный - 0,58-1,45 л/ч, Cl почечный - 0,32-0,73 л/ч. От 50 до 65% выводится в неизмененном виде почками в течение 48 ч, остальное - с желчью. В кишечнике под влиянием микробной флоры превращается в неактивный метаболит. T 1/2 значимо удлиняется у людей старше 75 лет (16 ч), детей (6,5 дней), новорожденных (до 8 дней). При сочетании нарушений функций почек и печени продолжительность циркуляции в организме увеличивается, возможна кумуляция.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции:
      • Верхних и нижних дыхательных путей.
      • ЛОР-органов.
        • Острый и хронический бронхит.
        • Пневмония .
        • Абсцесс легких.
        • Эмпиема плевры.
      • Кожи и мягких тканей.
      • Мочеполовых органов.
        • Пиелит.
        • Острый и хронический пиелонефрит.
        • Цистит.
        • Простатит.
        • Эпидидимит и др.
      • Суставов.
      • Раневые.
      • Челюстно-лицевой области.
      • Органов брюшной полости:
        • Перитонит.
        • Желчных путей и ЖКТ.
    • Неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу.
    • Сепсис и бактериальная септицемия.
    • Остеомиелит.
    • Бактериальный менингит и эндокардит.
    • Мягкий шанкр и сифилис.
    • Болезнь Лайма (спирохетоз).
    • Тифозная лихорадка.
    • Сальмонеллез и сальмонеллоносительство.
    • Инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом.
    • Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
     
  • Способ применения и дозы

    В/м, в/в.

    • Взрослым и детям старше 12 лет: 1-2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч).

    Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней.

    • При неосложненной гонорее

      В/м 0,25 г однократно.

       
    • Для новорожденных детей
      • До 2 нед: суточная доза составляет 20-50 мг/кг.
      • Детей от 3 нед до 12 лет: 50-80 мг/кг в сутки, в 2 введения. Суточная доза не должна превышать 2 г.

       
    • У недоношенных детей

      50 мг/кг.

       
    • Профилактика послеоперационных инфекций

      1 г однократно за 1/2 - 2 ч до операции. В/в в виде инфузии в течение 15-30 мин в концентрации 10-40 мг/мл.

       

    Для в/в болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для в/м введения - в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г - в 3,5 мл).

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).
    • Беременность (I триместр).
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Печеночно-почечная недостаточность.
    • Кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно:
      • Неспецифический язвенный колит .
      • Энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.
      • Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных детей.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано в I триместре беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия

    Редко:

    • Гемолитическая анемия.
    • Нейтропения.
    • Лимфопения.
    • Снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х).
    • Удлинение протромбинового времени .
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Носовое кровотечение.
    • Дисбактериоз.
    • Суперинфекция.
    • Кандидоз.
    • Аллергические реакции:
      • Сыпь.
      • Зуд.
      • Крапивница.
      • Лихорадка или ознобы.
      • Сывороточная болезнь.
      • Бронхоспазм.
      • Эозинофилия.
      • Многоформная экссудативная эритема.
      • Синдром Стивенса - Джонсона.
      • Анафилактический шок.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, НПВС и др.

    Ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты - нарушений функций почек.

    Фармацевтически несовместим с др. антимикробными средствами.

     
  • Меры предосторожности

    При сочетании почечной и печеночной недостаточности и у больных, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

    При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови, следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К .

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх