Цефуроксим

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

    Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении:

    • Аэробных грамположительных микроорганизмов:
      • Staphylococcus aureus.
      • Staphylococcus epidermidis.
      • Streptococcus pneumoniae.
      • Streptococcus pyogenes.
      • Др. стрептококков.
    • Грамотрицательных микроорганизмов:
      • Enterobacter spp.
      • Escherichia coli.
      • Haemophilus influenzae, включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу.
      • Haemophilus parainfluenzae.
      • Klebsiella spp. (например Klebsiella pneumoniae).
      • Moraxella catarrhalis, в т.ч. ампициллино- и цефалоспоринорезистентные штаммы.
      • Morganella morganii.
      • Neisseria meningitidis.
      • Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы.
      • Proteus mirabilis.
      • Proteus rettgeri.
      • Некоторые штаммы Citrobacter spp.
      • Salmonella spp.
      • Providencia spp.
      • Shigella spp.
    • Анаэробов:
      • Clostridium spp.
      • Peptococcus spp.
      • Peptostreptococcus spp.
      • Bacteroides.
      • Fusobacterium spp.
     
  • Фармакокинетика

    Практически не всасывается при приеме внутрь. После в/м введения в дозе 750 мг C max создается через 15-60 мин и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме равны 50 и 100 мкг/мл соответственно, терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч соответственно. Т 1/2 при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше). Связывается с белками плазмы на 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% - фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

    Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37-52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. C max в крови создается после применения таблеток через 2,5-3 ч, суспензии - спустя 2,5-3,5 ч, Т 1/2 составляет 1,2-1,3 ч и 1,4-1,9 ч соответственно. AUC суспензии - 91% и C max - 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых 50% дозы - через 12 ч. При нарушении функции почек Т 1/2 удлиняется.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции:
      • Верхних и нижних дыхательных путей:
        • Острый и хронический бронхит.
        • Инфицированные бронхоэктазы.
        • Пневмония .
        • Абсцесс легких.
        • Эмпиема плевры.
      • Уха, горла и носа:
        • Отит.
        • Фарингит.
        • Тонзиллит.
        • Синусит.
      • Кожи и мягких тканей:
        • Рожа.
        • Целлюлит.
        • Пиодермия.
        • Импетиго.
        • Фурункулез.
      • Мочеполовых путей:
        • Уретрит.
        • Острый и хронический пиелонефрит.
        • Цистит.
        • Асимптоматическая бактериурия.
      • Суставов.
      • Органов малого таза и брюшной полости.
      • Желчных путей и ЖКТ.
      • Раневые.
    • Гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит).
    • Сепсис.
    • Бактериальная септицемия.
    • Остеомиелит.
    • Перитонит.
    • Менингит.
    • Профилактика инфекционных осложнений при операциях.
     
  • Способ применения и дозы

    Цефуроксим натрия:

    • Взрослым вводят в/м и в/в по 750 (при грамположительных инфекциях) - 1500 мг (для воздействия на грамотрицательных возбудителей) 3-4 раза в сутки, при менингите - в/в до 3 г каждые 8 ч. Для профилактики послеоперационных осложнений - в/в 1,5 г за 1/2-1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г).
    • Детям, включая грудных, суточная доза - 30-100 мг/кг в 3-4 введения новорожденным и детям до 3 мес - 30 мг/кг в 2-3 инъекции.


    Цефуроксима аксетил:

    • Взрослым: внутрь (после еды) по 150-500 мг 2 раза в сутки, при гонорее - 1 г однократно.
    • Детям: 125-250 мг 2 раза в сутки (в суспензии - до 1000 мг в сутки).

    Курс лечения - 5-10 дней и более.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).
    • Кровотечения.
    • Заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит .
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
     
  • Побочные действия
    • Диарея.
    • Тошнота, рвота .
    • Запор.
    • Метеоризм.
    • Спазмы и боль в животе.
    • Диспепсия .
    • Язвы в полости рта.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Жажда.
    • Кандидоз полости рта.
    • Глоссит.
    • Псевдомембранозный колит .
    • Транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, ЛДГ или билирубина.
    • Дисфункции печени.
    • Холестаз.
    • Нарушение функции почек.
    • Повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови.
    • Снижение Cl креатинина .
    • Дизурия.
    • Зуд в промежности.
    • Вагинит.
    • Боль в груди.
    • Укорочение дыхания.
    • Снижение гемоглобина и гематокрита .
    • Транзиторная эозинофилия.
    • Нейтропения.
    • Лейкопения.
    • Апластическая и гемолитическая анемии.
    • Тромбоцитопения.
    • Агранулоцитоз.
    • Гипопротромбинемия.
    • Удлинение протромбинового времени .
    • Головная боль.
    • Сонливость.
    • Дисбактериоз .
    • Суперинфекция.
    • Кандидоз.
    • Нарушение слуха.
    • Судороги (при почечной недостаточности).
    • Аллергические реакции:
      • Сыпь.
      • Зуд.
      • Крапивница.

    Редко:

    • Лекарственная лихорадка или ознобы.
    • Сывороточная болезнь.
    • Бронхоспазм.
    • Положительный тест Кумбса .
    • Многоформная эритема.
    • Интерстициальный нефрит.
    • Синдром Стивенса - Джонсона.
    • Анафилактический шок.
    • Местные реакции:
      • Боль или инфильтрат на месте инъекции.
      • Тромбофлебит после в/в введения.
     
  • Взаимодействие

    Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС - кровотечений.

    Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный Cl, повышает C max , Т 1/2 и токсичность.

    Препараты, снижающие кислотность в желудке, могут уменьшать биоусвояемость таблеток.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
    • Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.
     
  • Меры предосторожности

    При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза . У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).

    Перед в/м введением проводится аспирационная проба.

    После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2-3 дней.

    Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

    Суспензия цефуроксима активна 10 дней.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх