Ципрогептадин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, антисеротониновое.

    Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы. Понижает реакцию организма на гистамин , предотвращает и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Длительность действия - до 8 ч. Оказывает выраженное антисеротониновое действие. Ослабляет спазмогенное действие серотонина на гладкие мышцы (сосуды, кишечник и др.). Эффективность при зудящих дерматозах, ослабление головной боли при мигрени, повышение аппетита и антидиарейное действие у больных с карциноидными опухолями обусловлено антигистаминным действием и угнетением серотониновой передачи. Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие. Уменьшает гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и выброс АКТГ при синдроме Иценко-Кушинга.

    В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного эффекта, влияния на фертильность.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро и полностью (более 90%) абсорбируется из ЖКТ. C max достигается в течение первых 2 ч, терапевтический уровень в плазме сохраняется 4-6 ч. Равномерно распределяется в организме, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется (гидроксилирование с последующим глюкуронидированием) в печени. После однократного применения в дозе 4 мг (в виде таблеток или сиропа) 2-20% экскретируется кишечником (из них 34% - в неизмененном виде) и не менее 40% выводится с мочой главным образом в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. При повторном ежедневном применении в дозах 12-20 мг (в виде сиропа) неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается. При почечной недостаточности элиминация замедляется.

     
  • Показания к применению
    • Крапивница:
      • Острая.
      • Хроническая.
      • Холодовая.
    • Поллиноз.
    • Сывороточная болезнь.
    • Круглогодичный или сезонный аллергический ринит.
    • Аллергический конъюнктивит.
    • Ангионевротический отек.
    • Аллергические реакции на:
      • Прием лекарственных средств.
      • Переливание крови.
      • Укусы насекомых.
      • Введение рентгеноконтрастных веществ.
    • Кожные заболевания:
      • Зудящие дерматозы.
      • Контактный дерматит.
      • Токсикодермия.
      • Нейродермит.
      • Экзема.
    • Головная боль сосудистого происхождения.
    • Мигрень .
    • Вазомоторный ринит.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Кахексия (в период реконвалесценции, при хронических заболеваниях).
    • Болезнь Кушинга (моно- или комбинированная терапия).
    • Комплексная терапия:
      • Постгастрорезекционного синдрома.
      • Повышенной моторной функции кишечника при карциноиде.
      • Хронического панкреатита .
      • Бронхиальной астмы.
      • Анафилактических реакций.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь после еды.

    • Детям 6 мес - 2 лет (с осторожностью только в особых случаях)- до 0,4 мг/кг/сут в течение 3-4 нед, 2-6 лет - 6 мг/сут, 6-14 лет - 12 мг/сут, при Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). - до 8 мг/сут в 3 приема. Продолжительность лечения при анорексии и кахексии не более 3 мес. Максимальные суточные дозы у детей 2-6 лет - 8 мг, 6-14 лет - 16 мг.
    • Взрослым - по 4 мг 3 раза в сутки.

    • Для лечения хронической крапивницы

      2 мг 3 раза в сутки.

       
    • При остром приступе мигрени

      4 мг однократно, в случае отсутствия эффекта через 30 мин - еще 4 мг.

       
    • Для поддерживающей терапии

      4 мг 3 раза в сутки.

       
    • При анорексии

      12 мг в три приема максимальная суточная доза - 32 мг.

       
    • Для увеличения массы тела

      Продолжительность лечения не должна превышать 6 мес.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Узкоугольная глаукома.
    • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
    • Задержка мочеиспускания.
    • Сужения в области пищеварительного тракта, в т. ч. стеноз привратника, стенозирующая пептическая язва.
    • Предрасположенность к отекам.
    • Расстройства ЦНС у пожилых пациентов.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Грудной возраст (до 6 мес).

    С осторожностью:

    • Детский и пожилой возраст.
    • Бронхиальная астма.
    • Тиреотоксикоз.
    • Повышенное внутриглазное давление.
    • Гипертензия.
    • Др. заболевания сердечно-сосудистой системы.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Слабость, седативный эффект, снижение психомоторных реакций, беспокойство, раздражение, возбуждение, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , сонливость, Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , зрительные галлюцинации.

       
    • Прочие

      Тошнота , сухость во рту, увеличение массы тела, сыпь.

       
     
  • Взаимодействие

    Депримирующий эффект ципрогептадина уменьшают кофеин и фенамин, усиливают (взаимно) - снотворные и седативные препараты, алкоголь.

    Трициклические антидепрессанты потенцируют холинолитические эффекты и угнетающее влияние на ЦНС.

    Повышает болеутоляющее действие опиоидных анальгетиков.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: у детей - МидриазМидриаз (лат. mydriasis) – расширение зрачка. Может быть двусторонним и односторонним. Односторонний мидриаз может наблюдаться при параличе глазодвигательного нерва (сопровождается параличом наружных мышц глаза и птозом), мигрени, синдроме Эйди, одностороннем местном применении препаратов, вызывающих мидриаз, цилиарном ганглионите, одностороннем поражении передних отделов глаза. и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , Атетоз Атетоз (греч. ἄθετος - не имеющий положения) – экстрапирамидный гиперкинез, проявляющийся медленными, извивающимися, червеобразными тоническими мышечными сокращениями с некоторыми интервалами, во время которых конечность принимает неестественные положения. Наблюдается больше в дистальных отделах конечностей, например, в кистях и пальцах рук, что называется подвижным спазмом (spasmus mobilis). При этом выпрямленные пальцы медленно попеременно , судороги, коллапс, кома ; у взрослых - заторможенность, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , кома , затем - психомоторное возбуждение, судороги, редко - гипертермия и гиперемия кожных покровов.
    • Лечение: индукция рвоты, назначение активированного угля внутрь, с последующим промыванием желудка, при развитии угрожающих жизни симптомов со стороны ЦНС или выраженных атропиноподобных эффектов - введение раствора физостигмина салицилата, по показаниям - сосудосуживающие и противосудорожные средства, ИВЛ. Психостимуляторы и аналептические средства противопоказаны.
     
  • Меры предосторожности

    Первый прием рекомендуется в вечернее время, после приема пищи (седативный эффект).

    Во время курсового лечения нельзя употреблять спиртные напитки.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, особенно в начальном, индивидуально определяемом, периоде лечения.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх