Ципрофлоксацин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс укладки хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК), нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.

    Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. Оказывает действие на:

    • Enterococcus faecalis.
    • Staphylococcus aureus.
    • Staphylococcus epidermidis.
    • Streptococcus pneumoniae.
    • Streptococcus pyogenes.
    • Campylobacter jejuni.
    • Citrobacter diversus.
    • Citrobacter freundii.
    • Enterobacter cloacaae.
    • Escherichia coli.
    • Haemophilus influenzae.
    • Haemophilus parainfluenzae.
    • Klebsiella pneumoniae.
    • Morganella morganii.
    • Neisseria gonorrhoeae.
    • Proteus mirabilis.
    • Proteus vulgaris.
    • Providencia rettgeri.
    • Providencia stuartii.
    • Pseudomonas aeruginosa.
    • Salmonella typhi.
    • Serratia marcescens.
    • Shigella flexneri.
    • Shigella sonnei.
    • Staphylococcus haemolyticus.
    • Staphylococcus hominis.
    • Staphylococcus saprophyticus.
    • Acinetobacter spp.
    • Acinetobacter calcoaceticus.
    • Aeromonas caviae.
    • Aeromonas hydrophilia.
    • Brucella melitensis.
    • Campylobacter coli.
    • Edwardsiella tarda.
    • Enterobacter aerogenes.
    • Haemophilus ducreyi.
    • Klebsiella oxytoca.
    • Legionella pneumophila.
    • Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
    • Neisseria meningitidis.
    • Pasteurella multocida.
    • Salmonella enteritidis.
    • Vibrio cholerae.
    • Vibrio parahaemolyticus.
    • Vibrio vulnificus.
    • Yersinia enterocolitica.
    • Chlamydia trachomatis.
    • Mycobacterium tuberculosis.

    В кислой среде активность снижается. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип).

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность - 60-80%. C max достигается через 1-1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет C max и биодоступность. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг C max - 2,1 и 4,6 мкг/мл, концентрация в плазме через 12 ч - 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно.

    С белками плазмы связывается 20-40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите - до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т 1/2 при приеме внутрь - 3,5-5 ч, при в/в введении - 5-6 ч. Общий Cl - около 35 л/ч.

    Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (деэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь - 40- 50%, после в/в введения - 50-70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь - 15%, при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ (с желчью и фекалиями) небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T 1/2 .

     
  • Показания к применению
    • Инфекции:
      • ЛОР-органов:
        • Средний отит.
        • Синусит.
        • Мастоидит.
        • Тонзиллит.
        • Фарингит.
      • Нижних дыхательных путей:
        • Бронхит острый.
        • Обострение хронического бронхита.
        • Пневмония , кроме пневмококковой.
        • Бронхоэктатическая болезнь.
        • Муковисцидоз .
      • Органов малого таза:
        • Цистит.
        • Пиелонефрит.
        • Простатит.
        • Аднексит.
        • Сальпингит.
        • Оофорит.
        • Эндометрит.
        • Тубулярный абсцесс.
        • Тазовый перитонит.
      • Кожи и мягких тканей:
        • Инфицированные язвы.
        • Раны.
        • Ожоги.
        • Инфекции наружного слухового прохода.
        • Абсцессы.
        • Целлюлиты.
      • Костей и суставов:
        • Остеомиелит.
        • Септический артрит.
      • Венерические:
        • Гонорея.
        • Мягкий шанкр.
        • Хламидиоз.
      • Брюшной полости:
        • Желчного пузыря и желчевыводящих путей.
        • Внутрибрюшинные абсцессы.
        • Перитонит.
        • Сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф.
        • Кампилобактериоз.
        • Йерсиниоз.
        • Шигеллез.
        • Холера.
    • Бактериемия.
    • Септицемия.
    • Тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении.
    • Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

    Местно:

    • Инфекционно-воспалительные заболевания глаз:
      • Конъюнктивит.
      • Блефароконъюнктивит.
      • Блефарит.
      • Кератит.
      • Кератоконъюнктивит.
      • Бактериальная язва роговицы.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в.

    • Внутрь

      Не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости по 250 мг (при тяжелых инфекциях - по 500-750 мг) 2-3 раза в сутки.

       
    • В/в

      По 200 мг (при тяжелых инфекциях - 400 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин - при дозе 400 мг. Курс лечения - от 7-14 дней при острых инфекциях, до 4-6 нед и более при остеомиелите и сальмонеллоносительстве.

       

    • При острой гонорее

      Однократно внутрь 250-500 мг или в/в 100 мг.

       
    • Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств

      За 30-60 мин до операции внутрь 500-750 мг или в/в - 200-400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 ч.

       
    • Пациентам с выраженным нарушением функции почек

      Суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам - на 1/3.

       
    • Местно

      По 1-2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях - по 2 капле в глаз каждый час.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам).
    • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
    • Детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста).
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на период лечения прекращают).

    С осторожностью:

    • Патология ЦНС в анамнезе:
      • Психические заболевания.
      • Эпилепсия .
      • Понижение судорожного порога.
      • АпоплексияАпоплексия (apoplexia; греч. apoplexia, от  apoplesso поражать ударом) - быстро развивающееся кровоизлияние в какой-либо орган. Например: апоплексия головного мозга (кровоизлияние в головной мозг), апоплексия яичников. .
    • Тяжелый атеросклероз сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта).
    • Пожилой возраст.
    • Тяжелые нарушения функции почек и печени.
     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота .
    • Нарушение аппетита.
    • Диарея.
    • Запор.
    • Псевдомембранозный колит .
    • Эпигастральные и абдоминальные боли.
    • Дискомфорт в животе.
    • Икота .
    • Язвы.
    • Сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта.
    • Метеоризм.
    • Кровотечения в ЖКТ.
    • Панкреатит .
    • Холестатическая желтуха .
    • Гепатит.
    • Некроз клеток печени.
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Возбуждение.
    • Ощущение беспокойства.
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Кошмарные сны.
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Фобии.
    • Чувство усталости.
    • Нарушение зрения (хроматопсия, диплопия, НистагмНистагм (греч. νυσταγμός – сонливое состояние, дремота) – непроизвольные, ритмические колебательные движения глазных яблок, включающие медленное движение глаз в одном из направлений (медленная фаза Н.), вслед за которым следует быстрое движение глаз в противоположном направлении (быстрая фаза). Направление Н. определяется по направлению быстрой фазы. Также при рассмотрении Н. отмечают его амплитуду (низко- либо высокоамплитудный) и скорость (быстрый, медленный). У здоровых людей часто выявляется физиологический (установочный) Н. (нистагмоид). Наиболее часто Н. связан с физиологической стимуляцией или дисфункцией периферических или центральных вестибулярных структур (лабиринта, вестибулярного нерва, вестибулярных ядер ствола и их связей с мозжечком). Подробнее смотрите статью Нистагм . , боль в глазах), вкуса, обоняния.
    • Щум в ушах.
    • Транзиторное нарушение слуха.
    • Изменение настроения.
    • Нарушение походки.
    • Повышение внутричерепного давления.
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • Потливость.
    • Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . .
    • Тремор.
    • Судороги.
    • Токсический психоз.
    • Паранойя.
    • Галлюцинации.
    • Гиперпигментация.
    • Эозинофилия.
    • Лихорадка.
    • Фотосенсибилизация.
    • Лейкопения.
    • Лейкоцитоз.
    • Анемия.
    • Тромбоцитопения.
    • Тромбоцитоз.
    • Изменение уровня протромбина .
    • Транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы , креатинина , мочевины , сывороточных триглицеридов , глюкозы , калия , билирубина .
    • Гипотония.
    • ОбморокОбморок (syncope; синонимы – синкопе, синкопальное состояние) – синдром, проявляющийся приступообразной, внезапной утратой сознания неэпилептической природы, при которой больной падает или оседает на пол, вызванный главным образом кратковременным снижением мозгового кровотока. В основе О. лежит кратковременное нарушение функций ствола мозга, особенно ретикулярной формации и ее восходящих и нисходящих связей, регулирующих мышечный тонус и сознание. Диагностика О. проводится на основании клинических проявлений, с дифференциальной диагностикой основного заболевания. Лечение зависит от основного заболевания. В тот или иной период О. возникают у трети населения, и лишь в небольшой части случаев они бывают проявлением серьезного заболевания. Примерно 50 % всех О. составляет вазодепрессорный О., развивающийся при эмоциональных реакциях, пребывании в душном помещении, длительном стоянии, приеме алкоголя, в основе которого лежит патологический кардиоваскулярный рефлекс. Также среди наиболее распространенных причин выделяют ситуационные обмороки (при мочеиспускании, дефекации, кашле, глотании), ортостатическую гипотензию, кардиогенные обмороки (составляют 25 % всех О., наиболее опасны, часты при аритмиях сердца), О. при вертебробазиллярной недостаточности, внезапном повышении внутричерепного давления, гипервентиляции. Подробнее смотрите статью Обморок . .
    • Кардиоваскулярный коллапс.
    • Аритмии .
    • Церебральный тромбоз.
    • Пароксизмальная тахикардия .
    • Легочная эмболия.
    • Диспноэ.
    • Дыхательный дистресс.
    • Бронхоспазм.
    • Выпот в плевру.
    • Артралгия.
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Тендовагинит.
    • Частое мочеиспускание.
    • Кристаллурия.
    • Гематурия.
    • Цилиндрурия.
    • Полиурия.
    • Протеинурия.
    • Ацидоз.
    • Задержка мочи.
    • Геморрагический цистит.
    • Нефрит.
    • Вагинит.
    • Гинекомастия.
    • Сыпь.
    • Петехии.
    • Пузыри.
    • Папулы.
    • Кожный васкулит.
    • Синдром Стивенса - Джонсона.
    • Синдром Лайелла.
    • Многоформная экссудативная эритема.
    • Эксфолиативный дерматит.
    • Кожный зуд.
    • Отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей.
    • Ангионевротический отек.
    • Крапивница.
    • Анафилактический шок.
    • Дисбактериоз .
    • Кандидоз.
    • Боль, чувство жжения, флебит (на месте в/в введения).
     
  • Передозировка
    • Симптомы: специфических симптомов нет.
    • Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно - гемодиализ и перитонеальный диализ. Все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.
     
  • Меры предосторожности

    При тяжелых нарушениях функции почек и печени необходим контроль концентрации в плазме крови.

    В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.

    Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан).

    Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ ).

    Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

124.00 руб.

348.00 руб.

44.00 руб.

61.00 руб.

52.00 руб.

80.00 руб.

138.00 руб.

83.00 руб.

64.00 руб.

139.00 руб.

166.00 руб.

43.00 руб.

27.00 руб.

32.00 руб.

327.00 руб.

210.00 руб.

342.00 руб.

51.00 руб.

94.00 руб.

24.34 руб.

 

Вверх