Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое).
Бифункционально алкилирует нити ДНК, подавляет биосинтез нуклеиновых кислот, вызывает гибель клеток. Двухступенчато превращается в активную форму. На первом этапе тормозит синтез ДНК, РНК и белка, а на втором образует метаболические продукты, действующие только на синтез ДНК. Комплексы платины с цис-расположением атомов галогенов могут образовывать устойчивые хелаты с пуриновыми и пиримидиновыми компонентами молекулы нуклеиновых кислот и таким путем формировать связи внутри одной нити или параллельных нитей двойной спирали ДНК. Способность вызывать регрессию первичных опухолей и метастазов отчасти обусловлена и влиянием на иммунную систему организма.
Связывается с белками крови (альбуминами, трансферрином, гамма-глобулином), с клеточными элементами плазмы, в т.ч. с эритроцитами. Цитотоксический эффект присущ только свободной фракции.
T 1/2 комплексообразования цисплатина с протеинами в условиях тканевых культур составляет менее 3 ч. Высокие концентрации определяются в коже, селезенке, надпочечниках, вилочковой железе, матке, костях. Быстро депонируется, преимущественно в печени, где подвергается биотрансформации, и почках. Экскретируется с мочой. После в/в болюсного введения кривая снижения концентрации в плазме носит двухфазный характер с T 1/2 - 24-49 мин для быстрой фазы и 58-73 ч - для медленной при инфузионной в течение 1 ч аппликации эти значения составляют 23 мин и 67 ч соответственно. С мочой выводится 70-90%: 17% за 4 ч и 23% за сутки.
В/в.
В/в, 50-120 мг/м 2 поверхности тела каждые 3 нед. При комбинированном лечении дозы могут быть снижены до минимальной - 20 мг/м 2 1 раз в 3-4 нед.
Терапия рака яичка в сочетании с винбластином и блеомицином проводится по следующей схеме (для цисплатина): 15-20 мг/м 2 ежедневно, в течение 5 дней, каждые 3 нед.
Несовместим с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды и др.).
Маннит уменьшает выведение с мочой.
Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется инфузия (в течение 8-12 ч) 1-2 л 5% Декстрозы или Физиологического раствора, на протяжении последующих 24 ч необходимы адекватная гидратация и диурез (Маннит с Фуросемидом).
В период терапии следует контролировать функцию почек, органов слуха, ЦНС.