Эбастин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое.

    Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается через 1 ч и продолжается 48 ч. После 5-дневного применения антигистаминный эффект сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не отмечено влияния на интервал QT ЭКГ (в дозах до 80 мг).

     
  • Фармакокинетика

    Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - каребастина. После однократного приема эбастина в дозе 10 мг C max каребастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч. Одновременный прием пищи способствует повышению уровня каребастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения C max и выраженность клинического эффекта. Равновесная концентрация (130-160 нг/мл) при ежедневном приеме дозы 10 мг создается через 3-5 дней.

    Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина - более 95%. T 1/2 каребастина - 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгатов (66%). Не проникает через ГЭБ. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, печеночной - до 27 ч.

     
  • Показания к применению
    • Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный).
    • Идиопатическая хроническая крапивница.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Взрослым при аллергическом рините - 10-20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики), при идиопатической хронической крапивнице - 10 мг 1 раз в сутки.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.

    С осторожностью:

    • Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).

     
  • Побочные действия

    Головная боль, сонливость, сухость во рту.

    Редко - боль в животе, диспепсия , тошнота , астения, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , ринит, синусит.

     
  • Передозировка
    • Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх