Эпросартан

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антигипертензивное.

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников. Предупреждает развитие или ослабляет эффект ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию натрия и воды в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона, эндотелина, аргинин-вазопрессина. Блокирует пресинаптические АТ 1 рецепторы симпатических нейронов в ЦНС, угнетает высвобождение норадреналина и симпатическую стимуляцию. При длительном применении ингибирует пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении клеток миокарда и гладких мышц сосудов. Предупреждает или способствует обратному развитию гипертрофии миокарда. Увеличивает почечный кровоток и уменьшает экскрецию альбуминов с мочой (нефропротективное действие). Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Не изменяет липидный, углеводный и пуриновый обмен. Дозозависимо снижает АД у 50-70% больных с артериальной гипертензией I и II степени тяжести.

    Антигипертензивный эффект после однократной дозы продолжается до 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме через 2-3 нед.

     
  • Фармакокинетика

    Не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 13%. При назначении натощак C max достигается через 1-2 ч. Прием пищи замедляет всасывание и на 25% снижает C max в плазме. Связывается с белками плазмы на 99%. Т 1/2 - 5-9 ч. Объем распределения - 13 л, общий Cl - 130 мл/мин. Выводится с фекалиями (90%) и с мочой (7%, из них 20% в виде ацилглюкуронида). При длительном применении кумулирует. AUC и C max увеличиваются у пациентов пожилого возраста в 2 раза, при почечной недостаточности на 30 (клиренс креатинина 30-59 мл/мин) - 50% (Cl креатинина 5-29 мл/мин) на фоне печеночной недостаточности AUC повышается на 40%.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

    600-800 мг 1 раз в сутки (утром) в течение 2-3 нед. Максимальная суточная доза - 1200 мг.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
    • Стеноз аортального или митрального клапана.
    • Гипертрофическая кардиомиопатия.
    • ИБС.
    • Тяжелая сердечная недостаточность .
    • Билатеральный стеноз почечных артерий.
    • Стеноз почечной артерии единственной почки.
    • Почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
    • Гиперкалиемия.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Слабость.
    • Диарея.
    • Ринит.

    Редко:

    • Загрудинная боль.
    • Одышка.
    • Кашель.
    • Ангионевротический отек.
     
  • Взаимодействие

    Совместим с блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками (суммация эффектов), гиполипидемическими средствами.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: артериальная гипотензия.
    • Лечение: симптоматическая терапия.
     
  • Меры предосторожности

    Не рекомендуется назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх