Эритромицин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное.

    Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.

    Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз) ряда

    • Грамположительных:
      • Staphylococcus aureus.
      • Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А).
      • альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans).
      • Streptococcus pneumoniae.
      • Corynebacterium diphtheriae.
      • Corynebacterium minutissimum.
    • Грамотрицательных бактерий:
      • Neisseria gonorrhoeae.
      • Legionella pneumophila.
      • Bordetella pertussis.
    • И некоторых др. микроорганизмов:
      • Mycoplasma pneumoniae.
      • Ureaplasma urealyticum.
      • Chlamydia trachomatis.
      • Entamoeba histolytica.
      • Treponema pallidum.
      • Listeria monocytogenes.
     
  • Фармакокинетика

    Хорошо всасывается из ЖКТ, желудочное содержимое и кислая среда замедляют процесс абсорбции. C max составляет 0,8-4 мкг/мл и достигается через 2-3 ч после энтерального и спустя 20 мин после в/в введения. Связь с белками плазмы вариабельна. Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15-30% от таковой в крови), а в мышечной ткани, предстательной железе и семенной жидкости обнаруживается в концентрациях, равных плазменной. Диффундирует в плохо кровоснабжаемые органы и ткани (концентрация в среднем ухе составляет 50% от обнаруживаемой в крови). Через неповрежденный ГЭБ практически не проникает, проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Т 1/2 составляет 1-1,2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20-30% в активной форме и 2-8% с мочой. При в/в введении с мочой выводится до 12-15%.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
    • Атипичная пневмония .
    • Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков.
    • Дифтерия .
    • Эритразма.
    • Гонорея.
    • Сифилис.
    • Листериоз.
    • Болезнь легионеров.
    • Профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков.

    Для глазной мази:

    • Конъюнктивит.
    • Блефарит.
    • Трахома.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, за 1,5-2 ч до еды:

    • Взрослым: 250-500 мг 4 раза в сутки, высшая разовая доза 500 мг, суточная - 2 г.
    • Детям: от 1 года до 3 лет - 400 мг/сут, от 3 до 6 лет - 500-750 мг/сут, от 6 до 8 лет - 750 мг/сут, от 8 до 12 лет - до 1 г/сут, разделив на 4 приема.


    В/в.

    Вводят взрослым и детям из расчета 15-20 мг/кг/сут в виде постоянной или прерывистой инфузии. В тяжелых случаях возможно использование высшей дозы препарата - 4 г/сут.


    Наружно.

    2 раза в день смазывают раствором пораженные участки кожи, мазь наносят на область поражения, при заболеваниях глаз закладывают за нижнее или верхнее веко 3-5 раз в день.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Заболевания печени.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
     
  • Побочные действия
    • Диспептические расстройства ( тошнота, рвота , боли в животе и др.).
    • Нарушение функций печени.
    • Генерализованные судороги.
    • Галлюцинации.
    • Нарушения сознания .
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Обратимое снижение слуха.
    • Желудочковая тахикардия.
    • Удлинение интервала QT.
     
  • Передозировка
    • Симптомы: нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности , и потеря слуха.
    • Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ. Производится постоянный мониторинг за жизненно важными функциями (ЭКГ, электролитный состав крови).
     
  • Меры предосторожности

    Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх