Эсмолол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное.

    Блокирует бета 1 -адренорецепторы, оказывает кардиоселективное действие, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД. Антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается 10-20 мин после прекращения инфузии.

    В дозах, превышающих максимальную поддерживающую для человека в 8 раз (кролики) и 30 раз (крысы) оказывает токсическое действие на организм матери, увеличивает частоту резорбции и смертность плодов.

     
  • Фармакокинетика

    При в/в введении связывается с белками на 55%, в эритроцитах быстро гидролизуется эстеразами до свободного кислого метаболита (активность составляет 1/1500 от таковой эсмолола) и метанола. T 1/2 - 9 мин, свободного кислого метаболита - 3,7 ч (при почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Равновесная концентрация в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее. Выводится почками в виде метаболита.

     
  • Показания к применению
    • Артериальная гипертензия .
    • Тахикардия (включая синусовую).
    • Фибрилляция и трепетание предсердий, в т. ч. во время и после операций.
    • Тиреотоксический криз.
    • Инфаркт миокарда.
    • Феохромоцитома.
    • Нестабильная стенокардия.
     
  • Способ применения и дозы

    Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

    При аритмии - в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически, в случае необходимости, корректируют, при отсутствии эффекта к концу 5-й мин - проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем - 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.

    При гипертензии или аритмии во время либо после операций - в/в 0,25-0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин.

    Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.

     
  • Противопоказания

    С осторожностью:

    • Бронхиальная астма.
    • Эмфизема.
    • Хронический обструктивный бронхит.
    • Застойная сердечная недостаточность.
    • Сахарный диабет.
    • Нарушение функции почек.
    • Вторичная гипертензия, во время или после операций, обусловленная вазоконстрикцией, на фоне гипотермии.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
    • Пожилой возраст.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили.

    Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Беспокойство (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (2%) менее 1% - ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , , Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Гипотензия (симптоматическая - 12%, бессимптомная - 25%), нарушение периферического кровообращения (1%) менее 1% - брадикардия, сердцебиение, синкопе, AV блокада , асистолия желудочков, коллапс, отек легких, тромбофлебит, прилив крови к лицу.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Тошнота (7%), рвота (1%) менее 1% - сухость во рту, диспептические явления, Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , запор, боль в животе.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Менее 1% - заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.

       
    • Со стороны кожных покровов

      Менее 1% - акроцианоз, бледность или изменение окраски кожных покровов, эритематозные высыпания, некроз кожи (при экстравазации).

       
    • Со стороны мочеполовых органов

      Менее 1% - отеки, нарушение мочеиспускания.

       
    • Прочие

      Инфузионные реакции (в 8% случаев покраснение, припухлость в месте введения), повышение температуры тела, потливость, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

       
     
  • Взаимодействие

    Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина , прокаинамида , дизопирамида и верапамила .

    Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина .

    Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты, другие гипотензивные препараты - усиливают гипотензию.

    Увеличивает уровень дигоксина в плазме.

    Варфарин , морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию.

    Несовместим в одном шприце с 5% раствором натрия бикарбоната и др. средствами.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: брадикардия, желудочковые экстрасистолы , сердечная недостаточность , бронхоспазм.
    • Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких). Симптоматическая терапия: при брадикардии - атропина сульфата, изопротеренол или добутамин (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды и/или диуретики. При гипотензии - сосудосуживающие средства ( эпинефрин , норэпинефрин , допамин , добутамин ) под контролем АД. Желудочковые экстрасистолы купируются лидокаином или фенитоином , бронхоспазм - бета 2 -адреномиметиками (изопротеренол) или производными ксантина. Возможно в/в введение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.
     
  • Меры предосторожности

    Необходим тщательный и постоянный врачебный контроль (ЭКГ, АД, ЧСС и др.). Опыт применения в педиатрической практике ограничен. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в др. месте.

    Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре не замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх