Этакриновая кислота

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - диуретическое.

    Действует на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона: угнетает реабсорбцию воды и ионов в толстом сегменте восходящей части петли нефрона и в проксимальном канальце. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Оказывает умеренное гипотензивное действие. Активация диуреза начинается через 30-60 мин, достигает максимума через 2 ч и продолжается 6-9 ч. Диуретический эффект более выражен, при приеме не ежедневно, а с перерывом 1-2 дня.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы - более 90%. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 1-4 ч. Экскретируется в основном почками (60-80%) в неизмененной форме (20-30%) и в виде конъюгатов 20-30% выводится через кишечник.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Утром, после еды, начиная с 0,05 г/сут, повышая при необходимости суточную дозу до 0,1-0,2 г.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Анурия.
    • Выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса.
    • Печеночная кома.
    • Тяжелые формы сахарного диабета и подагры.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Ранний детский возраст (до 2 лет).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Тошнота, рвота .
    • Боли в животе.
    • Диарея.
    • Острый панкреатит.
    • Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . .
    • Тахикардия.
    • Аритмии .
    • Ототоксические нарушения.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Головная боль.
    • Мышечная слабость.
    • Дегидратация.
    • Метаболический ацидоз.
    • Гипокалиемия.
    • Гипохлоремия.
    • Гипонатриемия.
    • Гипомагниемия.
    • Гипокальциемия.
     
  • Взаимодействие

    Калийсберегающие диуретики усиливают эффект и уменьшает гипокалиемию и алкалоз.

    Углубляет гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами, апрессином, верапамилом , нифедипином , каптоприлом , клонидином , метилдофой, октадином, празозином , резерпином , ганглиоблокаторами (возможен ортостатический коллапс).

    В сочетании с непрямыми антикоагулянтами и глюкокортикоидами более значимо повышает салурез и гипокалиемию.

    Увеличивает ото- и нефротоксичность др. лекарственных средств и степень дегидратации на фоне слабительных препаратов.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмии .
    • Лечение: промывание желудка, введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия) в случае необходимости - реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
     
  • Меры предосторожности

    При циррозах печени применение требует тщательного врачебного наблюдения.

    Лечение следует проводить на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости - назначать его препараты.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх