Этацизин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антиаритмическое, местноанестезирующее, спазмолитическое.

    Относится к подгруппе IC антиаритмических средств. Воздействует преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения. Увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, уширяет комплекс QRS ЭКГ (на 25%), поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса - Пуркинье).

    Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1-2 дней. При исходной гипотензии в/в введение может еще больше снизить АД.

     
  • Фармакокинетика

    В условиях в/в введения период полураспределения составляет 4,5 мин, Т 1/2 - 100 мин, объем распределения - 144 л, общий Cl - 0,8 л/мин. При приеме внутрь биодоступность составляет лишь около 20% (эффект "первого прохождения" через печень), период полуабсорбции - 46 мин (пища не оказывает влияние на всасывание), объем распределения - 700 л, связывание с белками крови - 90% , Т 1/2 - 134 мин, общий Cl - 4 л/мин. Биотрансформируется с образованием активных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов.

     
  • Показания к применению
    • Желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии и тахиаритмии.
    • Пароксизмы мерцания предсердий.
    • Синдром ранней реполяризации желудочков.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в.

    В/в медленно по 50-100 мг (предварительно разведя 2-4 мл раствора 20 мл изотонического раствора Натрия хлорида) в течение 5-7 мин (со скоростью 10 мг/мин) желудочковая экстрасистолия - 0,45 мг/кг, купирование наджелудочковых аритмий - 0,66 мг/кг, мерцания предсердий - 0,93 мг/кг возможно в/в капельное введение 50-150 мг в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида.

    Внутрь - по 0,05 г 3 раза в сутки (до 0,2-0,3 г в сутки). После достижения клинического эффекта возможно уменьшение дозы до поддерживающей (подбирается индивидуально).

     
  • Побочные действия
    • Снижение сократимости миокарда.
    • Ухудшение коронарного кровообращения.
    • Нарушения ритма сердца .
    • Изменения ЭКГ: удлинение интервала PQ, уширение зубца Р и комплекса QRS.
    • Шум в ушах.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Онемение губ и кончика языка.
    • Ощущение жара.
    • Нарушение зрения.
    • Тошнота .
     
  • Взаимодействие

    Несовместим с др. антиаритмическими препаратами хинидинового ряда и ингибиторами МАО (повышается риск появления аритмии ).

     
  • Передозировка
    • Симптомы: угнетение проводимости и сократимости миокарда, возникновение аритмий .
    • Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
     
  • Меры предосторожности

    В/в введение препарата возможно только при условии тщательного врачебного наблюдения и ЭКГ-контроля .

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх