Этопозид

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противоопухолевое.

    Влияет на позднюю S и G 2 фазы деления клеток. Взаимодействует с системой клеточных микротрубочек и ингибирует топоизомеразу A 2 и синтез ДНК.

     
  • Фармакокинетика

    При концентрации 10 мкг/мл связывается с белками плазмы примерно на 90%. После в/в введения кинетика препарата описывается двухфазной моделью с T 1/2 в 1 фазу в среднем 1,5 ч и во вторую - 4-11 ч. Общий Cl составляет 16-36 мл/мин/м 2 . Не кумулирует при назначении в течение 5 дней в дозе 100 мг/м 2 . Проникает через плаценту и ГЭБ. Поступает в ткань опухоли мозга быстрее, чем в здоровую ткань мозга. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов (40-60% - в течение 48-72 ч), с калом - менее 16% в течение 72 ч.

     
  • Показания к применению
    • Мелкоклеточный рак легкого.
    • Рак яичка.
    • Хорионкарцинома.
    • Саркома Юинга.
    • Саркома Капоши.
    • Нейробластома.
    • Рабдомиосаркома.
    • Рак молочной железы.
    • Рак яичка.
    • Неходжкинские лимфомы.
    • Лимфогранулематоз.
    • Острый миелоидный лейкоз.
     
  • Способ применения и дозы

    В/в, капельно.

    Растворить в физиологическом растворе (в течение 30-45 мин) в следующих дозах: 1) 100 мг/см 2 - с 1 по 5 день, повторные курсы с интервалом в 3 нед., 2) 120 мг/см 2 - 1, 3, 5 дни, курсы повторяют через 3 нед., 3) 200 мг/см 2 1 раз в неделю - 4 инъекции.

    Внутрь - в дозе 60-300 мг/см 2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней каждые 2-4 нед.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Нейтропения.
    • Тромбоцитопения.
    • Нарушение функции печени и почек.
    • Беременность.
     
  • Побочные действия
    • Угнетение кроветворения.
    • Некротическая энтеропатия.
    • Токсический гепатит.
    • Артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).
    • Нарушения функций сердца.

    Редко:

    • Поражения ЦНС.
    • Обратимая алопеция.
    • Флебит в месте введения.
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Совместное применение с др. цитостатиками повышает риск развития миелосупрессии.

     
  • Меры предосторожности

    Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений лечения (стерильный бокс, достаточный арсенал антибиотиков, возможность проведения заместительной терапии компонентами крови).

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх