Абакавир

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовирусное.

    Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. C max достигается через 1-1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, объем распределения - 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% - в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично - с фекалиями T 1/2 - 1,5 ч. Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с азидотимидином и эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

     
  • Показания к применению
    • ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы.

    • Взрослым и подросткам старше 12 лет - по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки
    • Детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.

     
  • Противопоказания и ограничения к применению
    • Гиперчувствительность.

    С осторожностью:

    • Заболевания печени.
    • Ранний грудной возраст (до 3 мес).
    • Период лактации.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью.

     
  • Побочные действия
    • Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда - угрожающие жизни):
      • Лихорадка.
      • Недомогание.
      • Утомляемость.
      • Расстройства ЖКТ (сухость во рту, тошнота, рвота , диарея, боли в животе).
      • Кашель.
      • Одышка.
      • Понижение АД.
      • Припухание и боли в суставах.
      • Головная боль.
      • Слабость.
      • Нарушения сна.
      • Снижение аппетита.
      • Гепатомегалия.
      • Стеатоз печени.
      • Панкреатит.
      • Молочный ацидоз.
      • Сыпь.
     
  • Взаимодействие

    Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).

     
  • Меры предосторожности

    Монотерапия не допускается.

    Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

    Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток.

    При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму.

    Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх