Лаппаконитина гидробромид

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антиаритмическое.

    Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности). Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие.

     
  • Фармакокинетика

    Биодоступность составляет 39% - подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т 1/2 - 1-1,2 ч, объем распределения - 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т 1/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).

     
  • Показания к применению
    • Наджелудочковые и желудочковые аритмии (экстрасистолии, пароксизмальные тахикардии), в т.ч. на фоне инфаркта миокарда.
    • Пароксизмы наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме .
    • Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/м, в/в.

    Запивая теплой водой (таблетки необходимо размельчить).

    • Внутрь

      За 30 мин до еды, по 0,025 г 3 раза в сутки, затем по 0,05 г 3-4 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,3 г.

       
    • В/в

      Медленно, в течение 5 мин в дозе 0,0003-0,0004 г/кг, предварительно разведя в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

       
    • В/м

      В дозе 0,0004 г/кг.

       
     
  • Побочные действия
    • Головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Диплопия.
    • Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . .
    • Гиперемия лица.
    • Тахикардия .
    • Электрокардиографические изменения: удлинение интервала PQ, уширение комплекса QRS.
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

     
  • Меры предосторожности

    При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч.

    При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы).

    Назначение пациентам с AV блокадой I степени, синдромом слабости синусного узла и тяжелой сердечной недостаточности возможно лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ -контроле.

    С осторожностью (в основном по жизненным показаниям) назначают в первые 3 мес беременности.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх