Валсартан

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антигипертензивное.

    Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ 1 ), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ 1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией . Не влияет на содержание общего холестерина , триглицеридов , глюкозы и мочевой кислоты .

    Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4-6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2-4 нед.

    В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ. У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро всасывается из ЖКТ.

    Биодоступность составляет 10-35% (в среднем 25%). C max достигается через 2-4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и C max на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94-97%. Объем распределения — 17 л.

    Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан), а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т 1/2 около 9 ч.

    AUC и C max увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Редко — слабость, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Редко — диарея, тошнота , абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита .

       
    • Прочие

      Редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

       
     
  • Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков.

    Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

     
  • Меры предосторожности

    Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек ( клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом , обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх