Габапентин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противоэпилептическое.

    По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат , барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в терапевтических концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, глициновыми или N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторами. Окончательно механизм действия габапентина не установлен.

    В экспериментальных исследованиях показано, что габапентин не оказывает тератогенного и фетотоксического действия у крыс.

     
  • Показания к применению
    • В качестве дополнительного средства при лечении парциальных эпилептических припадков, включая вторично генерализованные тонико-клонические судороги, при неэффективности стандартных противосудорожных средств.
     
  • Способ применения и дозы

    В 1-й день лечения - 300 мг/сут в 3 приема. В последующие дни суточную дозу ежедневно увеличивают на 300 мг (до появления выраженного терапевтического эффекта). Максимальная доза: 2.4 г/сут.

     
  • Противопоказания
    • Панкреатит .
    • Повышенная чувствительность к габапентину.
    • Детский возраст до 12 лет.
    • Габапентин не применяют в виде монотерапии.

    С осторожностью:

    • При смешанных формах эпилепсии , включая абсансы (малые эпилептические припадки), в связи с тем, что под влиянием габапентина возможно усиление их проявления.
     
  • Применение при беременности и в период лактации

    Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности у человека не проводилось. При необходимости применения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

    Неизвестно, выделяется ли габапентин с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны ЦНС

      Возможны сонливость, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , слабость, головная боль, Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , тремор, диплопия, НистагмНистагм (греч. νυσταγμός – сонливое состояние, дремота) – непроизвольные, ритмические колебательные движения глазных яблок, включающие медленное движение глаз в одном из направлений (медленная фаза Н.), вслед за которым следует быстрое движение глаз в противоположном направлении (быстрая фаза). Направление Н. определяется по направлению быстрой фазы. Также при рассмотрении Н. отмечают его амплитуду (низко- либо высокоамплитудный) и скорость (быстрый, медленный). У здоровых людей часто выявляется физиологический (установочный) Н. (нистагмоид). Наиболее часто Н. связан с физиологической стимуляцией или дисфункцией периферических или центральных вестибулярных структур (лабиринта, вестибулярного нерва, вестибулярных ядер ствола и их связей с мозжечком). Подробнее смотрите статью Нистагм . , амблиопия, возможны повышенная раздражительность, Амнезия Амнезия (греч. ἀ- приставка со значением отсутствия, не-, без- и μνῆμα – память, воспоминание) – нарушение памяти (как способности накапливать и использовать в нужный момент информацию) с утратой возможности сохранять и воспроизводить приобретенные знания. Причиной амнезии могут быть заболевания, вызывающие двусторонние поражения диэнцефальной или височно-лимбической области (медиальные отделы височной доли, гиппокамп, таламус, гипоталамус, медиобазальные отделы лобной коры). Эти расстройства, касающиеся событий, произошедших после повреждения мозга, называют антероградной амнезией, а утрату воспоминаний на предшествующие поражению события – ретроградной амнезией. Амнезия в клинике часто встречается вместе с другими когнитивными (познавательными) нарушениями, но может наблюдаться как изолированное расстройство (амнестический синдром). Не утрата памяти, а ее снижение называется гипомнезией. Смотрите также статью Амнезия . , ДизартрияДизартрия (греч. δῠσ- отрицательная приставка и (δι-)αρθρόω – ясно говорить, толково рассказывать) – нарушение процесса артикуляции (образования звуков речи), при котором страдает «техника речи», а не ее высшие функции (в отличие от афазии), проявляющееся нарушением произношения отдельных слов, слогов и звуков. Причинами дизартрии могут быть некоторые расстройства речевой мускулатуры, такие , судороги.

       
    • Со стороны пищеварительной системы

      Возможны тошнота, рвота , диспепсия , редко - панкреатит, изменения функциональных проб печени.

       
    • Со стороны дыхательной системы

      Возможны ринит, фарингит, кашель.

       
    • Прочие

      Возможны увеличение веса, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , синдром Стивенса-Джонсона.

       
     
  • Взаимодействие

    Всасывание габапентина из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с антацидными средствами. Циметидин уменьшает почечный клиренс габапентина. Полагают, что это не имеет клинического значения. Не рекомендуется одновременное применение габапентина и антацидных средств.

     
  • Меры предосторожности
    • Применение при нарушении функции печени и почек

      Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.

       

    Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

    При появлении симптомов панкреатита габапентин необходимо отменить.

    В период лечения не допускать употребления алкоголя.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх