Этоногестрел

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - контрацептивное.

    Этоногестрел, производное 19-нортестостерона, связывается с прогестероновыми рецепторами в органах-мишенях.

    В основе контрацептивного эффекта этоногестрела лежат различные механизмы, наиболее значимый из которых ингибирование овуляции. Индекс Перла препарата равен 0.765.

    Помимо контрацептивного действия этоногестрел оказывает положительное влияние на менструальный цикл. На фоне применения этоногестрела цикл становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения, что в свою очередь может способствовать уменьшению частоты железодефицитных состояний. Кроме того, есть доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников.

     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание

      Этоногестрел быстро абсорбируется слизистой влагалища. C max этоногестрела, равная приблизительно 1700 пг/мл, достигается примерно через неделю после введения кольца. Сывороточная концентрация подвержена небольшим колебаниям и медленно достигает уровня 1400 пг/мл по истечении 3 недель. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.

       
    • Метаболизм

      Этоногестрел метаболизируется путем гидроксилирования и восстановления с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Сывороточный клиренс составляет около 3.5 л/ч.

       
    • Выведение

      Снижение концентрации этоногестрела в сыворотке носит двухфазный характер. T 1/2 β-фазы составляет около 29 ч. Этоногестрел и его метаболиты выделяются с мочой и желчью в соотношении 1.7:1. T 1/2 метаболитов около 6 дней.

       
     
  • Показания к применению
    • Контрацепция у женщин.
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх