Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Общие сведения

  Термин сердечные гликозиды (СГ) объединяет растительные вещества и синтетические их производные, обладающие специфическим кардиотоническим и антиаритмическим эффектами, которые обусловлены общим механизмом действия. Уникальность фармакологических свойств СГ определяет их широкое применение в лечении сердечной недостаточности, фибрилляции предсердий (ФП) и трепетании предсердий на протяжении более 50 лет. СГ нормализуют все функции сердца, что способствует повышению ударного объема, увеличению переносимости физических нагрузок и снижению риска развития декомпенсации СН. СГ ослабляют чрезмерную симпатическую активность и восстанавливают чувствительность кардиопульмональных рефлексов. СГ различаются по своим фармакокинетическим свойствам, которые определяют скорость развития их эффектов, продолжительность действия и способность накапливаться в организме. Узкий терапевтический индекс ЛС и многочисленность факторов, изменяющих их фармакокинетику и чувствительность миокарда к ним, создает высокий риск развития токсических эффектов и обусловливает необходимость регулярного контроля за эффективностью и безопасностью терапии.
  Все СГ имеют в своей основе стероидное ядро с ненасыщенным лактоновым кольцом и один или несколько гликозидных остатков (сахаров). Основные фармакодинамические эффекты обусловлены стероидной структурой молекулы, а свойства сахаристой части определяют многие фармакокинетические характеристики СГ, такие как скорость и полнота всасывания, прочность связи с белками, особенности метаболизма.
  В соответствии с фармакокинетическими свойствами все СГ делят на 3 группы: группа жирорастворимых ЛС, препараты с умеренной растворимостью в жирах и водорастворимые средства. Представителями 1-й группы является дигитоксин и бета-ацетил-дигитоксин. Ко 2-й группе относятся дигоксин , ланатозид C, метилдигоксин и мепросцилларин , к 3-й – строфантин К, уабаин и ландыша гликозид.
  Не все эти ЛС одинаково широко используются в клинической практике. Частота их применения зависит от степени изученности, фармакокинетических особенностей, доступности, наличия или отсутствия преимуществ перед основными представителями группы и от традиционной медицинской школы. Дигоксин является практически единственным СГ, эффективность и безопасность которого при хронической СН изучалась в плацебоконтролируемых исследованиях.
   Наряду с сердечными гликозидами деятельность сердца усиливают (и используются для лечения сердечной недостаточности, главным образом, острой) т.н. негликозидные кардиотоники. В качестве кардиотоников назначают симпатомиметические (адренергические) препараты ( добутамин , дофамин ). В определенной мере кардиотоническими свойствами обладают вещества, оказывающие общее положительное влияние на метаболические процессы организма.
 
  • Механизм действия и фармакодинамические эффекты
     

 
  • Фармакокинетика
     

 
  • Место в терапии
     

 
  • Побочные и токсические эффекты
     

 
  • Противопоказания и предостережения
     

 
  • Взаимодействия
     

 

Вернуться к оглавлению

Вверх