Мельдоний

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - метаболическое, кардиопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, адаптогенное, улучшающее мозговое кровообращение.

    Является структурным синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент гамма-бутиробетаин-гидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина повышается содержание гамма-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. При остром инфаркте миокарда замедляет некроз ткани, укорачивает реабилитационный период. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения способствует перераспределению кровотока в ишемизированные участки, тем самым улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии.

    Повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 — 3–6 ч.

     
  • Показания к применению
    • Пониженная работоспособность.
    • Физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов.
    • Послеоперационный период для ускорения реабилитации.
    • В составе комплексной терапии:
      • ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда).
      • Хронической сердечной недостаточности.
      • Кардиалгий на фоне дисгормональной дистрофии миокарда.
      • Острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).
    • Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в сочетании со специфической терапией).
    • В офтальмологии:
      • Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии.
      • Тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей.
      • Ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) — только для парабульбарного введения.

    Ограничение к применению:

    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Детский возраст до 18 (капсулы, раствор для инъекций) или 12 лет (сироп), поскольку безопасность и эффективность применения не определены.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в и в/м, парабульбарно.

    Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести состояния и др.

    Средние дозы для взрослых: при приеме внутрь — по 250 мг 2–4 раза в сутки, парентерально — 500 мг/сут, парабульбарно — 50 мг/сут.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется при беременности (безопасность применения не доказана).

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).

     
  • Взаимодействие

    Следует соблюдать осторожность при сочетании с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами и другими антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

    Совместим с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, бронхолитиками, диуретическими средствами.

     
  • Меры предосторожности

    Следует соблюдать осторожность при длительном применении у пациентов с заболеваниями печени и/или почек.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх