Антаксон капс. 50 мг уп. 10 Замбон Груп С.п.А.

3924

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Состав

1 капсула содержит:

  • Действующие вещества
    • Налтрексона гидрохлорид 50 мг.
     
  • Вспомогательные вещества

    Лактозы моногидрат, магния стеарат.

     
  • Состав оболочки капсул

    Желатин, титана диоксид, индигокармин.

     

В блистере 10 капсул. В пачке картонной 1 блистер.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • В составе комплексной терапии опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.

    Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем; у пациента должна быть положительная установка на лечение наркомании.

  • В составе комплексной терапии хронического алкоголизма (в т.ч. при поддерживающей терапии) в тех же дозах, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии.
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

  • Всасывание и распределение

    После приема внутрь налтрексон хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч.

    Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, V d составляет 1350 л.

     
  • Метаболизм

    95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

     
  • Выведение

    Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; оставшаяся часть выводится в виде метаболитов (в т.ч. 38% - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола). Средний T 1/2 налтрексона - 4 ч, 6-бета-налтрексола - 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Специфический антагонист опиоидных рецепторов.

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Антаксон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.

Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

При введении в дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При увеличении дозы Антаксона в 2 раза блокирующий эффект удлиняется до 48 ч, а в 3 раза - до 72 ч.

 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Антаксона при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Применение наркотических анальгетиков.
  • Положительный результат анализа мочи на наличие опиоидов или опиатов.
  • Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном.
  • Опиоидный абстинентный синдром.
  • Острый гепатит.
  • Печеночная недостаточность .
  • Повышенная чувствительность к налтрексону.

Не установлена безопасность применения Антаксона у пациентов моложе 18 лет, при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью назначают препарат при:

  • Нарушениях функции печени и/или почек.
 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

При применении Антаксона по показаниям в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов обычно не отмечалось.

  • С частотой более 10% (как до начала лечения Антаксоном, так и на фоне его применения) у пациентов отмечались

    Нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, слабость, головные боли, боли в животе, тошнота, рвота , боли в мышцах и в суставах.

     
  • С частотой менее 10%

    Снижение аппетита, запоры, диарея, психомоторное возбуждение, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , кожные высыпания, озноб, снижение половой потенции, замедление эякуляции.

     
  • В единичных случаях

    Повышенная утомляемость, спутанность сознания , ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , галлюцинации, ночные кошмары, светобоязнь, кашель.

     
  • При проведении лабораторных исследований

    Возможно повышение активности трансаминаз, лимфоцитоз.

     

Все отмеченные симптомы встречались как до начала лечения, так и на фоне приема Антаксона, и их, по-видимому, нельзя однозначно считать проявлением побочного действия препарата.

Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса терапии ГКС).

 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

При одновременном применении с Антаксоном снижается эффективность препаратов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, опиоидные анальгетики, противодиарейные средства).

При совместном применении гепатоксичные средства увеличивают риск поражения печени.

Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.

 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

  • Симптомы: в настоящее время не имеется достаточных клинических данных о возможности передозировки.
  • Лечение: при подозрении на интоксикацию следует проводить симптоматическую терапию.
 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

  • Лечение героиновой наркомании
    • Фаза введения в курс терапии Антаксоном

      Лечение Антаксоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов.

      Лечение Антаксоном не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.

      Рекомендуемая первая разовая доза Антаксона составляет 20 мг внутрь (в виде раствора). При отсутствии признаков в течение 1 ч признаков синдрома отмены пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание препарата пациентом.

       
    • Поддерживающая терапия Антаксоном

      После окончания фазы введения Антаксон назначают в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в).

      Можно использовать другие схемы лечения.

      • 50 мг Антаксона назначают ежедневно в первые 5 дней недели и 100 мг на 6 день.
      • 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.
      • 100 мг Антаксона назначают в 1 день (например, в понедельник), 100 мг во 2 день (вторник) и 150 мг на 5 день (пятница). Эта схема удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов.

      Минимальный курс лечения - 3 мес; рекомендуемый - от 6 мес.

       
     
  • Лечение хронического алкоголизма

    Препарат назначают ежедневно в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения - 3 мес. Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

     
 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков.

Пациент должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для информирования других медицинских работников в случае необходимости оказания неотложной помощи.

При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать короткодействующие опиоидные анальгетики в высоких дозах, что уменьшает риск угнетения дыхания и сосудистого коллапса.

  • Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности . С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.

     
  • Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

     
  • Использование в педиатрии

    Безопасность применения Антаксона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

     
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении в рекомендуемых дозах препарат не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

     
 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • Хранить при температуре не выше 25°C.
  • Срок годности: 3 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх