Беротек р-р д/ингал. 0,1% фл.-кап. 20 мл кор. 1 Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ

7188

Отпускается только по рецепту

Фармакологические действия

бронхолитическое

Действующие вещества

Фенотерол

Инструкция по применению

396.00 руб.
Срок годности: 11.2020

купить
В наличии. Дата доставки 16 ноября при заказе сегодня.

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Состав

1 мл (20 капель) 0.1% раствора для ингаляций содержит:

  • Действующие вещества
    • Фенотерола гидробромид 1 мг.
     
  • Вспомогательные вещества

    Бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода дистиллированная.

     

В 1 флаконе 20 мл раствора. В картонной пачке 1 флакон с капельницей.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • Купирование приступов бронхиальной астмы.
  • Профилактика астмы физического усилия.
  • Симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей (в т.ч. обструктивный бронхит). У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии.
  • В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС).
  • Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

  • Всасывание

    В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола гидробромида попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы.

    Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида всасывается с периодом полуабсорбции 11 мин; 70% всасывается медленно с периодом полуабсорбции 120 мин.

    Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой "время-эффект". Длительный бронхорасширяющий эффект препарата (3-5 ч) после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После приема внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1.5%. Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество препарата практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.

    Время достижения C max - 2 ч.

     
  • Распределение

    Связывание с белками плазмы - 40-55%.

    Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

     
  • Метаболизм

    Биотрансформируется в печени путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

     
  • Выведение

    Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Бронхолитический препарат, бета 2 -адреномиметик.

Связываясь с β 2 -адренорецепторами, активирует аденилатциклазу через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.

Фенотерол также проявляет свойства стимулятора дыхания.

Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β 1 -адренорецепторов.

При приеме препарата в высоких дозах наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением калия скелетной мускулатурой). Фенотерол (в высоких концентрациях) угнетает сократительную активность матки.

Не имеется достаточных данных о влиянии фенотерола гидробромида на обмен веществ при сахарном диабете.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).

Начало действия препарата после ингаляции - через 5 мин, максимум действия - через 30-90 мин, продолжительность действия - 3-6 ч.

 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки.

Известно, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена.

 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Тахиаритмия .
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
  • Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при:

  • Сахарном диабете.
  • Недавно перенесенном инфаркте миокарда.
  • Тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
  • Артериальной гипертензии.
  • Артериальной гипотензии.
  • Атонии кишечника.
  • Гипертиреозе.
  • Феохромоцитоме.
  • Гипокалиемии.
 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными эффектами являются:

  • Мелкий тремор скелетной мускулатуры.
  • Нервозность.
  • Головная боль.
  • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
  • Тахикардия .
  • Усиление сердцебиения.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии , стенокардия.

     
  • Со стороны обмена веществ

    Гипергликемия, выраженная гипокалиемия.

     
  • Cо стороны дыхательной системы

    Кашель, местное раздражение.

    Редко – парадоксальный бронхоспазм.

     
  • Прочие

    Возможны усиление потоотделения, слабость, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , судороги, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей.

    Редко - кожные или аллергические реакции (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью).

     
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина ), ГКС, диуретиков возможно усиление побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

Следует с осторожностью назначать Беротек ® пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.

Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан , фторотан, трихлорэтилен , энфлуран ) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему (возможно развитие аритмий за счет сенсибилизации миокарда к фенотеролу).

Одновременное назначение с другими бронхолитиками со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и развитию передозировки.

 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

  • Симптомы: возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией β-адренорецепторов, - тахикардия, усиление сердцебиения, тремор, артериальная гипертензия , артериальная гипотензия, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии , гиперемия лица.
  • Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная терапия.

    В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение кардиоселективных бета 1 -адреноблокаторов. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам с бронхиальной астмой.

 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

Препарат назначают ингаляционно. Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Лечение проводят под контролем врача.

  • Для купирования приступов бронхиальной астмы
    • Взрослым (включая больных пожилого возраста) и детям старше 12 лет: назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида). В тяжелых случаях назначают 1-1.25 мл (20-25 капель=1-1.25 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях назначают 2 мл (40 капель=2 мг фенотерола гидробромида).
    • Детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг): Назначают 0.25-0.5 мл раствора (5-10 капель=250-500 мкг фенотерола гидробромида). В тяжелых случаях назначают 1 мл (20 капель=1 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях назначают 1.5 мл (30 капель=1.5 мг фенотерола гидробромида).
     
  • Для профилактики бронхиальной астмы физического усилия
    • Взрослым (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг): назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза/сут.
     
  • Для симптоматического лечения бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей
    • Взрослым (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг): назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза/сут.
    • Детям в возрасте до 6 лет (с массой тела менее 22 кг): в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 50 мкг/кг (5-20 капель=0.25-1 мг) 3 раза/сут. Лечение начинают с наименьшей дозы.
     
  • Правила использования препарата

    Рекомендуемую дозу следует разводить физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять (полностью) с помощью ингалятора.

    Раствор для ингаляций не следует разводить дистиллированной водой.

    Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.

    Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида ингалятора. Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного объема.

    Раствор для ингаляций можно применять с использованием имеющихся в продаже ингаляторов. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин. При необходимости последующие ингаляции проводят с интервалами не менее 4 ч.

     
 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.

Регулярное применение Беротек ® а в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беротек ® а больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротек ® ом только под медицинским наблюдением.

При назначении бета 2 -адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, т.к. в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета 2 -адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови .

У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.

Следует учитывать, что симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС).

Возможно одновременное применение Беротек ® а с холинолитическими и муколитическими препаратами (Атровент, Лазолван в форме растворов для ингаляций и/или в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном).

 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • Хранить при температуре не выше 30°C; не замораживать.
  • Срок годности: 5 лет.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх