Диротон табл. 10 мг уп. 14 Гедеон Рихтер А.О.

16724

Отпускается только по рецепту

Фармакологические действия

антигипертензивное (гипотензивное)

Действующие вещества

Лизиноприл

Инструкция по применению

145.00 руб.
Срок годности: 10.2019

купить
В наличии. Дата доставки 16 ноября при заказе сегодня.

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

  • Действующее вещество

    • Лизиноприл 10 мг.

     
  • Вспомогательные вещества

    Магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

     

В блистере 14 таблеток. В упаковке 1 блистер.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
  • Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).
  • Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

  • Всасывание

    После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность - 29%. C max достигается через 6 ч. После приема препарата в дозе 10 мг/сут C max составляет 32-38 нг/мл. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

     
  • Распределение

    Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. и плацентарный барьер низкая.

     
  • Метаболизм

    Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

     
  • Выведение

    Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 составляет 12,6 ч.

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Ингибитор АПФ.

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения АльдостеронАльдостерон - гормон коры надпочечников из группы кортикостероидов; регулирует минеральный обмен в организме - основной минералокортикоид. Молекулярная масса 360,43; выделен в кристаллическом виде в 1952, синтезирован в 1959 В. Ветштетером. Способствует задержке в организме ионов натрия (Na+) и выделению с мочой, слюной, потом ионов калия (К+). Недостаток Na+ и повышенное . Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью . Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в кров и у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

  • Беременность

    Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия , гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

     
  • Лактация

    Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

     
 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ).
  • Наследственный отёк Квинке.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.
 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

  • Со стороны ЦНС

    Часто - ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль (5-6%), слабость.

    Иногда - повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.

    Редко - Астенизация нервно-психическаяАстенизация нервно-психическая (греч. ἀσθένεια - бессилие, немощь, слабость) – снижение функциональных возможностей центральной нервной системы, проявляющееся ухудшением работоспособности, психической утомляемостью, ухудшением внимания, памяти, повышенной реактивностью с раздражительной слабостью; наблюдается после тяжелых болезней, травм или в результате психического перенапряжения. , лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

     
  • Со стороны пищеварительной системы

    Диарея (3%), тошнота, рвота (1-3%), сухость во рту, Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , диспепсия , изменения вкуса, боли в животе, панкреатит , гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха , гепатит.

     
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . , боль в груди (1-3%), выраженное снижение АД, сердцебиение, тахикардия , инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

     
  • Со стороны иммунной системы

    Редко - синдром, включающий ускорение СОЭ , артралгию и появление антинуклеарных антител.

    Очень редко - ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).

     
  • Со стороны системы кроветворения

    Иногда - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита , эритроцитопения.

     
  • Со стороны дыхательной системы

    Сухой кашель (3%).

     
  • Со стороны мочевыделительной системы

    Редко (<1%) - нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

     
  • Со стороны лабораторных показателей

    Иногда (>1%) - гиперкалиемия , азотемия, гиперурикемия , гипербилирубинемия , повышение активности печеночных ферментов (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).

     
  • Дерматологические реакции

    Иногда - кожная сыпь (1-3%).

    Редко (<1%) - крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

     
  • Прочие

    Редко (<1%) - МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , лихорадка, нарушение развития плода.

     
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

С осторожностью следует назначать Диротон одновременно с калийсберегающими диуретиками ( спиронолактон , триамтерен , амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий, т.к. повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными препаратами развивается аддитивный антигипертензивный эффект (риск выраженного снижения АД).

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. с индометацином ), эстрогенами , а также адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с литием выведение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови .

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.

При одновременном применении Диротон может усиливать эффект этанола (алкоголя).

При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия.

 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

  • Симптомы: выраженное снижение АД.
  • Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в/в введение жидкости, контроль и нормализация АД, водно-электролитного баланса). Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью диализа.
 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

  • Применение при эссенциальной гипертензии

    Больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз/сут. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг. Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

     
  • Применение при реноваскулярной гипертензии и состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

    Целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2,5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

     
  • Применение при хронической сердечной недостаточности

    Начальная доза - 2,5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Суточная доза не должна превышать 20 мг.

     
  • Применение при остром инфаркте миокарда

    В составе комбинированной терапии в первые сутки назначают 5 мг, затем - 5 мг через сутки, 10 мг - через двое суток и затем 10 мг 1 раз/сут. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤120 мм рт.ст.) препарат следует назначать в дозе 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) на фоне приема Диротона суточную дозу в 5 мг можно временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД <90 мм рт.ст. более 1 ч), лечение Диротоном следует прекратить.

     
  • Применение при диабетической нефропатии

    У пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

     
  • Применение при почечной недостаточности

    Ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина , затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и концентрации натрия в сыворотке крови:

    Табл. Дозировка
    Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза
    30-70 5-10 мг
    10-30 2,5-5 мг
    Менее 10 (включая больных, находящихся на гемодиализе) 2,5 мг
     

Для удобства дозирования можно использовать препарат Диротон табл. 5 мг уп. 14 Гедеон Рихтер А.О или Диротон табл. 10 мг уп. 14 Гедеон Рихтер А .

 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой .

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

  • Применение при хронической сердечной недостаточности

    При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

    При применении Диротона у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

    Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

     
  • Применение при ишемической болезни сердца и цереброваскулярной недостаточности

    Назначение Диротона больным ИБС Ишемическая болезнь сердца (ИБС) - патологическое состояние, характеризующееся поражением миокарда в результате его недостаточного абсолютного или относительного кровоснабжения. По сути ишемическая болезнь сердца развивается в результате несоответствия поступающего количества кислорода метаболическим потребностям миокарда. , цереброваскулярной недостаточностью, может вызвать резкое снижение АД, может привести к инфаркту миокарда или инсульту. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

     
  • Применение при стенозе почечной артерии

    В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Диротона может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

     
  • Применение при остром инфаркте миокарда

    Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота , бета-адреноблокаторы). Возможно применение Диротона совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина .

     
  • Применение у пациентов пожилого возраста

    У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии Диротона у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

     
  • Применение препарата в условиях диализа

    При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

     
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , поэтому следует соблюдать осторожность.

     
 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • Хранить при температуре от 15° до 30°С.
  • Срок годности: 3 года.
  • Не использовать после истечения срока годности.
  • Хранить в местах не доступных для детей.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх