Кардил табл.п.о. 60 мг уп. 30 Орион Корпорейшн

22174

Отпускается только по рецепту

Фармакологические группы

Блокаторы кальциевых каналов

Действующие вещества

Дилтиазем

Инструкция по применению

ПОДАРОК

Нет в наличии

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

  • Действующие вещества
    • Дилтиазема гидрохлорид 60 мг.
     
  • Вспомогательные вещества

    Лактозы моногидрат, гидрогенизированное касторовое масло, алюминия гидроксид коллоидный, полиакрилат, тальк, магния стеарат, гидроксипропил-метилцеллюлоза, сахароза, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, глицерин 85%.

     

Во флаконе 30 таблеток. В коробке 1 флакон.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

Дилтиазем полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 40% (индивидуальные вариации 24 - 74%). Биодоступность одинакова для всех лекарственных форм и не является дозозависимой при приеме терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2-3 часа после приема препарата внутрь (при приеме разовой дозы 90 мг С max составляет 50 - 65 нг/мл). Для таблеток 60 мг - максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3-4 часа после приема препарата внутрь (при приеме разовой дозы 60 мг С mах составляет 39 - 120 нг/мл).

Около 80% дилтиазема связывается с белками плазмы крови (около 40% - с альбумином). Дилтиазем равномерно распределяется в различных тканях. В крови препарат быстро распределяется между плазмой и клетками крови. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения (Т 1/2 ) при приеме внутрь двухфазный; таблетки: ранний - 20-30 мин, конечный - 3,5 ч (5-8 ч при высоких и повторных дозах).

Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования при участии цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в концентрации 15 - 35% от концентрации исходного препарата, и имеет 40 - 50% активности дилтиазема (выраженный эффект «первого прохождения» через печень).

Выводится с желчью (65%) и почками (35%). В неизменном виде с мочой выводится 0,1 - 4% дилтиазема; в моче обнаруживается пять неконъюгированных метаболитов, два из них встречаются в конъюгированной форме. Общий клиренс дилтиазема составляет 0,7 - 1,3 л/кг/ч.

Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных со стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется.

    У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется Т 1/2 .

    В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Дилтиазем является производным бензодиазепинов, обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание Са2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление ( Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. ), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает ЧСС.

  • Антиаритмическое действие

    Обусловлено подавлением транспорта Са2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла ( СССУ ), людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду).

    Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

     
  • Антиангинальное действие

    Обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного АД (постнагрузки), что приводит к снижению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

     
  • Гипотензивное действие

    Обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД корродируется с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию . Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке.

    Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов . Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови . Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией .

     

Начало действия при приеме внутрь 30-60 мин. Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед. Длительность действия при приеме внутрь - 4-8 ч.

 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.

 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату и другим производным бензодиазепина.
  • Выраженная брадикардия .
  • Синоаурикулярная блокада.
  • AV блокада II-III ст. и SA блокада (за исключением пациентов с кардиостимулятором).
  • Cиндром слабости синусового узла ( СССУ ) без применения искусственного водителя ритма.
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта WPW .
  • Сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации) ХСН .
  • Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью.
  • Сердечная недостаточность (в том числе во время недавно перенесенного инфаркта миокарда).
  • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
  • Беременность.
  • Период лактации.
  • Желудочковая тахикардия с расширением комплекса QRS.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

  • У больных с выраженными нарушениями функции печени и почек.
  • Острой порфирией.
  • Нарушениями внутрижелудочковой проводимости.
  • AV блокадой I степени.
 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

  • Головная боль.
  • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
  • Чувство слабости.
  • Утомляемость.
  • Аллергические кожные реакции:
    • Зуд.
    • Покраснения кожи.
    • Экзантема.
    • Отеки.
    • Экссудативной мультиформной эритемы.
  • Лимфаденопании.
  • Эозинофилии.
  • Тошнота, рвота .
  • Изжога .
  • Диарея.
  • Запор.
  • Обратимое повышение уровня ферментов печени и щелочной фосфатазы.
  • Брадикардии.
  • Нарушений проводимости (атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокада).
  • Чрезмерное снижение артериального давления.
  • Появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности.
  • Отек легких.
  • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
  • Тремор.
  • Нарушение зрения.
  • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
  • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. состояния.
  • Галлюцинации.
  • Нарушение потенции.
  • Гиперплазия слизистой десен.
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

Может усиливать действие других антигипертензивных средств и диуретиков. Усиление блокады AV проводимости и повышение риска возникновения брадикардии при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами.

Снижает клиренс нифедипина , в некоторых случаях более чем на 50%. Повышает концентрацию пропранолола и метопролола в плазме крови посредством снижения их метаболизма в печени. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови с 20% до 50% за счет уменьшения его клиренса (контроль за концентрацией дигоксина в сыворотке крови).

Повышает или пролонгирует седативный эффект мидазолама и триазолама посредством снижения метаболизма в печени. Диазепам снижает концентрацию дилтиазема в плазме крови приблизительно до 20% за счет уменьшения его всасывания. Диметидин увеличивает абсорбцию дилтиазема посредством снижения метаболизма первичного прохождения через печень дилтиазема (клиническая значимость взаимодействия неясна).

Повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови до 50%, одновременно повышая нефротоксичность циклоспорина за счет уменьшения метаболизма циклоспорина. В сочетании с амиодароном оказывает влияние на AV проводимость.

Внутривенное введение Са2+ снижает фармакологический эффект дилтиазема. Повышает концентрации карбамазепина и имипрамина в плазме крови. Значительно повышает концентрацию буспирона в плазме крови.

Экспериментально дилтиазем снижает клиренс теофиллина до 25% у курящих мужчин. В исследованиях на животных дилтиазем повышал кардиосупрессивный эффект галотана и изофлурана . У людей такое взаимодействие не отмечено.

 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

Дилтиазем в дозе 0,9 - 1,8 г может вызвать интоксикацию различной степени тяжести у взрослых. Дилтиазем в дозе 2,6 г у пожилых пациентов и в дозе 5,9 г у взрослых может быть причиной серьезной интоксикации, а в дозе 10,8 г - очень серьезной. Симптомы отравления возникают в течение 8 часов после приема препарата.

  • Симптомы: чрезмерное или выраженное снижение АД, переходящим в коллапс, синусовая брадикардия с/без изоритмической диссоциации атриовентрикулярного ритма, снижение AV проводимости.
  • Лечение: при перечисленных эффектах показано промывание желудка, осмотический диурез. При выраженном снижении АД с клиническими проявлениями показано внутривенное введение допамина (дофамина) или добутамина , кальция хлорида , изопротеренола (изадрина) или норэпинефрина (норадреналина). При тахикардии , быстром желудочковом ритме у больных с антероградным проведением при трепетании или фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта или при синдроме Лауна-Ганонга-Левина показана прямая электроимпульсная терапия, внутривенное введение лидокаина или прокаинамида , медленное капельное внутривенное введение жидкостей. При брадикардии (редко - предсердно-желудочковая блокада II-III степени с прогрессированием у некоторых больных до асистолии) показано внутривенное введение атропина , изопротеренола или кальция хлорида или использование электрокар-диостимулятора.
 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки проглатывают не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Дозы препарата должны подбираться индивидуально.

Средняя суточная доза составляет 180 - 240 мг. Суточная доза выше 360 мг должна применяться с осторожностью (в условиях стационара).

  • Взрослым.

По одной таблетке 3 или 4 раза в день. Обычно назначается начальная доза 60 мг 3 или 4 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 120 мг 3 раза в сутки.

  • Лицам старше 60 лет.

Кардил в дозе 60 мг назначают лицам старше 60 лет 3 раза в сутки. У пожилых пациентов или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.

Опыт лечения детей отсутствует.

 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией .

Удлиняет интервал Р-Q на ЭКГ .

Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

В терапевтических дозах не влияет на смертность при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. У больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны сердечно-сосудичтой системы увеличивается на 40%. У больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.

  • Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

    В самом начале лечения может возникать ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , особенно при изменении положения тела. На этом этапе следует избегать управления механическими транспортными средствами и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций. На более поздней стадии лечения при достижении хорошего терапевтического контроля не известно влияние дилтиазема на возможность вождения и работы.

     
 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • Хранить при температуре 15 - 25ºС.
  • Срок годности: 3 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх