Мотилиум табл.п.о. 10 мг уп. 30 Янссен Фармацевтика Н.В.

30147

673.00 руб.
Срок годности: 02.2021

купить
В наличии. Дата доставки 23 июля при заказе сегодня.

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

  • Домперидон 10 мг
  • Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный прежелатинизированный, поливидон, магния стеарат, масло растительное гидрированное, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза.

В блистере 30 таблеток. В пачке картонной 1 блистер.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога).
  • Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты.
  • Тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

  • Всасывание

    После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин (для таблеток, покрытых оболочкой). Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

    Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

     
  • Распределение

    При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

    Связывание с белками плазмы - 91-93%.

    Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

     
  • Метаболизм

    Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

     
  • Выведение

    Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

    T 1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.

     
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени ( уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ.

Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Желудочно-кишечное кровотечение.
  • Механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна.
  • Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома).
  • Одновременный прием пероральных форм кетоконазола.
  • Детский возраст до 5 лет (для таблеток для рассасывания).
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).

 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы: редко – расстройства ЖКТ; в единичных случаях - преходящие спазмы кишечника.
  • Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень редко - у детей; в единичных случаях - у взрослых); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.
  • Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея.
  • Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница.
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.

Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение С max и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

  • Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
  • Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

  • При хронической диспепсии

    Взрослым и детям от 5 и до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг (2.4 мг/кг массы тела).

    При необходимости для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.

     
  • При тошноте и рвоте

    Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

    Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

     

Таблетки для рассасывания показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг.

  • Применение препарата при почечной недостаточности

    При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

     
 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

  • Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.

     
  • Применение при нарушениях функции почек

    При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

     

При сочетанном применении Мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.

При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.

  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Мотилиум не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

     
 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • В защищенном от света месте при температуре 15-30 °C.
  • Срок годности: 5 лет.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх