Неулептил капли орал. 4% фл. 125 мл кор. 1 Авентис Фарма Лтд.

Состав

100 мл раствора 4% содержат:

• Действующее вещество
  • Перициазин - 4 г.
   

• Вспомогательные вещества

  Кислота винная, кислота аскорбиновая, сахарный сироп концентрированный, глицерин, спирт этиловый 95%, эфирное масло мяты перечной, карамель (Е 150), вода очищенная.

   

Во флаконе 125 мл раствора. В картонной пачке 1 флакон.

Показания к применению

• Неулептил, 4% раствор для приема внутрь, показан при проявлениях агрессивности при психических расстройствах.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

После приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении (эффект «первого прохождения» через печень) и варьирует в широких пределах.

Связь с белками плазмы - 90%.

Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе, гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. . Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект «первого прохождения» через печень, подвергается печеночной рециркуляции.

Т _1/2 - 30 ч; элиминация продуктов метаболизма - более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.

Клиническая фармакология

Неулептил - нейролептик из пиперидиновых производных фенотиазина.

Оказывает умеренный антипсихотический и седативный эффект без стимулирующего компонента.

Обладает адренолитическим, спазмолитическим, парасимпатолитическим, противорвотным, гипотермическим действием.

Потенцирует активность наркотических и ненаркотических анальгетиков и снотворных средств.

Оказывает отчетливый седативный эффект, уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность.

Обладает снотворным действием.

В связи с избирательным нормализующим влиянием на поведение Неулептил получил название «корректор поведения».

Применение при беременности и кормлении грудью

• Беременность

  Экспериментальные исследования у животных не выявили тератогенного действия препарата.

  Изучения тератогенного действия перициазина у человека не проводилось.

  Как и в отношении других производных фенотиазина, полученные данные различных эпидемиологических проспективных исследований, посвященных изучению возможного риска появления пороков развития у плода, носят противоречивый характер.

  Нет данных о влиянии назначения Неулептила в течение беременности на развитие головного мозга плода.

  В редких случаях сообщалось о появлении следующих расстройств у новорожденных, матери которых получали длительное время лечение большими дозами Неулептила:

  • Желудочно-кишечных расстройств (вздутие живота и т.п.), связанных с атропиноподобным действием фенотиазинов.
  • Экстрапирамидных расстройств.
  
  

  Таким образом, риск тератогенного действия препарата, если он имеется, является незначительным.

  Целесообразно ограничивать продолжительность назначения препарата во время беременности.

  По возможности, в конце беременности желательно уменьшать дозы Неулептила и корректирующих их антипаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков.

  У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта.

   

• Кормление грудью

  В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко не рекомендуется проводить кормление грудью во время приема препарата.

   

Противопоказания

• Абсолютные:
  • Гиперчувствительность к перициазину.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы.
  • Болезнь Паркинсона.
  • Агранулоцитоз, порфирия в анамнезе.
  • Сопутствующая терапия леводопой .

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с:

• Заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
• Почечной и/или печеночной недостаточностью .
• У пожилых больных (возможно развитие чрезмерных седативного и гипотензивного эффектов).

Побочное действие

Неулептил обычно хорошо переносится, однако в отдельных случаях могут наблюдаться следующие нежелательные реакции, выраженность которых варьирует в зависимости от фармакологических свойств нейролептика.

• Малые начальные дозы
  • Нарушения со стороны вегетативной нервной системы
    • Ортостатическая гипотония.
    • Антихолинергические эффекты, такие как сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи.
     
  • Нарушения со стороны нервной системы
    • Седативное действие или сонливость, которые более выражены в начале лечения.
    • Апатия, тревожное состояние, изменения настроения, состояние подавленности.
     
   

• Более высокие дозы
  • Ранние дискинезии (спастическая кривошея, окуломоторные кризы, тризм и.т.п.), поздняя дискинезия, наблюдаемая при длительном лечении.
  • Экстрапирамидные расстройства
    • Акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонических средств.
    • Гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение.
    • Акатизия.
     
  • Эндокринные и метаболические нарушения
    • Импотенция, фригидность.
    • Гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия.
    • Увеличение массы тела.
    • Нарушения терморегуляции.
    • Гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе .
     
   

• Реже возникающие и не зависящие от дозы реакции
  • Кожные реакции
    • Аллергические кожные реакции.
    • Фотосенсибилизация.
     
  • Гематологические нарушения
    • Редко агранулоцитоз: рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови.
    • Лейкопения.
     
  • Офтальмологические нарушения
    • Снижение тонуса глазных яблок.
    • Коричневатые отложения в передней камере глаза вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение.
     
  • Другие
    • Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза.
    • Возможность развития холестатической желтухи.
     
  • Злокачественный нейролептический синдром

    В случае развития необъяснимой лихорадки следует немедленно прекратить антипсихотическую терапию, так как это может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков, клиническими проявлениями которого являются бледность кожных покровов, гипертермия и дисфункция вегетативной нервной системы.

    Хотя этот эффект Неулептила, как и других нейролептиков, связан с индивидуальной непереносимостью, для его возникновения имеются предрасполагающие факторы, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга.

    Среди пациентов, принимавших нейролептики фенотиазинового ряда, были отмечены единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной причинами кардиологического характера, а также необъяснимые случаи внезапной смерти.

     
   

Взаимодействие

• Комбинации препаратов, применение которых противопоказано

  • Леводопа : установлено наличие взаимного антагонизма между леводопой и Неулептилом.

    Не следует проводить лечение экстрапирамидных расстройств с помощью леводопа на фоне лечения Неулептилом (снижение или потеря нейролептической активности).

    При необходимости назначения Неулептила больным, страдающим паркинсонизмом и принимающим леводопу, нелогично продолжать прием леводопы, так как она увеличивает психические нарушения и не может воздействовать на рецепторы, заблокированные нейролептиками.

   

• Нецелесообразные комбинации лекарственных средств
  • Алкоголь: усиление седативного эффекта Неулептила: снижение реакции, что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и использующих механизмы. Избегайте употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих алкоголь.
  • Гуанетидин и подобные препараты: снижение гипотензивной активности гуанетидина, за счет уменьшения проникновения гуанетидина в волокна симпатических нервов, с которым связано действие препарата. Используйте другие гипотензивные средства.
  • Сультоприд : увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в частности фибрилляции желудочков.
   

• Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности
  • Антациды (соли, окиси и гидроокиси магния, алюминия и кальция): снижение абсорбции Неулептила в желудочно-кишечном тракте. По возможности интервал между приемом антацидов и Неулептила должен составлять не менее двух часов.
   

• Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание
  • Гипотензивные средства (все): увеличение гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотонии (кумулятивное действие).
  • Другие лекарственные средства, угнетающе действующие на нервную систему - производные морфина. Большинство блокаторов гистаминовых Н ₁ -рецепторов с седативным действием, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, не являющиеся производными бензодиазепинов, клопидин и содержащие его препараты. Увеличение угнетающего действия на ЦНС может иметь существенное значение, в частности, при вождении транспортных средств и использовании других механизмов.
  • Атропин и другие холиноблокаторы, антидепрессанты, производные имипрамина, антипаркинсонические препараты, обладающие антихолинергическим действием. Дизопирамид - возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запоры, сухость во рту и т.п.
   

Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротических препаратов.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО:

Возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками.

Усиление гипонатриемии, с Li ⁺ - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения Li ⁺ , усиление выраженности экстрапирамидных нарушений Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система . , ранние признаки интоксикации Li ⁺ ( тошнота и рвота ) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов.

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов ( эпинефрин ) и симпатомиметиков ( эфедрин ) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.

Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза.

Уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина , усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина .

Передозировка

• Передозировка может вызвать тяжелые экстрапирамидные расстройства Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система . и кому Кома (coma; греч. κῶμα— сон, дремота) – состояние выраженного угнетения функций центральной нервной системы, характеризующееся полным и устойчивым отсутствием сознания (из которого больной не может быть выведен даже интенсивной стимуляцией), отсутствием или патологическим изменением реакций на внешние раздражители и расстройством регуляции жизненно важных функций организма. Смотрите также статью Кома . .
• Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении.

Способ применения и дозы

Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента.

Средняя суточная доза должна даваться в 2 или 3 приема, с акцентом на вечерние часы.

У взрослых средняя суточная доза может колебаться 30 мг до 100 мг.

В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозы до 200 мг.

У детей старше 3 лет средняя суточная доза составляет от 0,1 мг до 0,5 мг на кг массы тела.

Меры предосторожности

В случае появления лихорадки или присоединения инфекции следует провести исследование общего анализа крови , так как имелись сообщения о возможности развития агранулоцитоза.

Не рекомендуется прием алкоголя во время лечения.

За больными эпилепсией , вследствие способности препарата понижать порог возбудимости коры головного мозга, следует проводить клиническое и, по возможности, электроэнцефалографическое наблюдение.

Нейролептики фенотиазинового ряда могут способствовать удлинению интервала QT, что увеличивает риск возникновения серьезных желудочковых аритмий трепетно-мерцательного типа, что потенциально опасно, так как может привести к внезапной смерти.

Удлинение интервала QT особенно усиливается при наличии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (в результате приема лекарств) удлинения интервала QT.

Перед назначением терапии нейролептиками, как совершенно необходимого фактора лечения, и, если клиническая картина позволяет, для исключения возможного появления факторов риска необходимо провести медицинские и лабораторные исследования.

Следует соблюдать осторожность при применении перициазина:

• У пожилых пациентов, вследствие их высокой предрасположенности к развитию седативного эффекта и ортостатической гипотонии.
• У пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, в связи с гемодинамическими нарушениями и изменениями на ЭКГ.
• У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, в связи с риском развития передозировки.

• Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

  Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц, работающих с другими механизмами, о возможности появления у них сонливости в связи с приемом препарата, особенно в начале лечения.

   

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше +25°С в защищенном от света месте.
• Срок годности: 4 года.
• Хранить в местах недоступных для детей.
• Не использовать после истечения срока годности.