Париет табл.п.о.раствор./кишечн. 20 мг уп. 14 Янссен Фармацевтика Н.В.

35409

Отпускается только по рецепту

Действующие вещества

Рабепразол

Заболевания

Язвенная болезнь

Инструкция по применению

2 864.84 руб.
Срок годности: 10.2019

купить
В наличии. Дата доставки 20 декабря при заказе сегодня.

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Инструкция по применению

Состав

В 1 таблетке покрытой оболочкой содержится:

  • Действующее вещество
    • Рабепразол натрий 20 мг.
      • Что в пересчете соответствует 18,85 мг рабепразола.
     
  • Вспомогательные вещества

    Маннит (маннитол) 40 мг, магния оксид - 63,0 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) - 19,5 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) - 3,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, этилцеллюлоза - 1,0 мг, гипромеллозы фталат - 12,0 мг, диацетилированный моноглицерид - 1,2 мг, тальк - 1,13 мг, титана диоксид (Е171) - 0,6 мг, железа оксид желтый - 0,07 мг, карнаубский воск - 0,025 мг, чернила пищевые красные А1 (белый шеллак, железа оксид красный, карнаубский воск, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-Бутанол).

     

В блистере 14 таблеток. В упаковке 1 блистер.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза.
  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
  • Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит.
  • Поддерживающая терапия гастроззофагеальной рефлюксной болезни.
  • Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
  • Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
  • В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

  • Всасывание

    Рабепрозол быстро асорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (С max ) и значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) состаляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составлет около 1 часа (варьируется от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражении печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни С mах , ни степень абсорбции не изменяются.

     
  • Распределение

    У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

     
  • Метаболизм и выведение
    • У здоровых людей

      После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.

      Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (МЗ), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

       
     
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
    • Терминальная стадия почечной недостаточности

      У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина <5мл/мин/1,73м 2 ), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах У этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

       
    • Хронический компенсированный цирроз

      Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и С mах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

       
    • Пожилые пациенты

      У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а С max повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

       
    • CYP2C19 полиморфизм

      У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как С mах увеличивается на 40%.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

  • Механизм действия

    Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н + + АТФазы на секреторной поверхности клеток желудка. Н + + АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протоный насос, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонного насоса в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

     
  • Антисекреторное действие

    После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н + + АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепрозола натрия на секрецию кислоты достигает плато после приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

     
  • Влияние на уровень гастрина в плазме

    В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

     
  • Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

    При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита,кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

     
 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

  • Беременность

    Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Париет не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.

     
  • Лактация

    Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Париет нельзя назначать кормящим женщинам.

     
 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата.
  • Беременность.
  • Период лактации.
  • Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

  • Детский возраст.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

Исходя из опыта клинических испытаний, можно сделать вывод, что Париет обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

  • При приеме препарата Париет в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия

    Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . сыпь, периферический отек.

     
  • В ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о следующих побочных эффектах

    Повышение уровня печеночных ферментов.

    Редко - гепатит, желтуха.

     
  • У пациентов с циррозом печени

    Редко - сообщалось о развитии печеночной энцефалопатии.

    В редких случаях - отмечались тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, буллезные высыпания, крапивница, острые системные аллергические реакции, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать артралгия.

    Очень редко - сообщалось о развитии интерстициального нефрита, гинекомастии, мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона. Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.

     
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

  • Система цитохрома 450

    Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонного насоса (ИПН), метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 - варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо). Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК - рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и С mах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и С mах для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и С mах увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

     
  • Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока

    Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от рН. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от рН.

     
  • Атазанавир

    При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

     
  • Антацидные средства

    В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

     
  • Прием пищи

    В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Поием рабепоазола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако С maх и AUC не изменяются.

     
  • Циклоспорин

    Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC 50 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей С mах для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

     
 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

  • Симптомы: сообщалось о приеме препарата в дозе 60 мг 2 раза в день или 160 мг однократно, при этом побочные эффекты были минимальны и обратимы и не требовали медицинского вмешательства.
  • Лечение: специфический антидот для препарата Париет неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Париет нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

  • При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза

    Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

     
  • При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

    Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

     
  • При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите

    Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

     
  • При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

    Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

     
  • При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита

    Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день.

    Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

     
  • Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией

    дозу затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

     
  • Для эрадикации Helicobacter pylori

    Рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

     
  • Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

    Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.

    При назначении препарата Париет пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

     
  • Пожилые пациенты

    Коррекции дозы не требуется.

     
  • Дети

    Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола натрия для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста.

    • Для детей в возрасте 12 лет и более: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.

    Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для педиатрических пациентов.

     
 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

Таблетки препарата Париет нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Париет от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Париет пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Париет не требуется. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Париет оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

     
 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
  • Срок годности: 2 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх