Пропанорм табл.п.о. 150 мг уп. 50 Про.Мед.ЦС

38794

Отпускается только по рецепту

Фармакологические группы

Блокаторы натриевых каналов

Фармакологические действия

антиаритмическое

Действующие вещества

Пропафенон

Инструкция по применению

386.00 руб.
Срок годности: 05.2023

купить
В наличии. Дата доставки 22 октября при заказе сегодня.

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

  • Действующие вещества
    • Пропафенона гидрохлорид 150 мг.
     
  • Вспомогательные вещества

    Целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

     

В блистере 10 таблеток. В упаковке 5 блистеров.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • Профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий.
  • Профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетание предсердий , синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта).
  • Профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии.
  • Профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

  • Всасывание

    После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг - до 40-50%). C max достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.

     
  • Распределение

    Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.

    Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. V d - 3-4 л/кг.

     
  • Метаболизм

    Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.

    Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.

     
  • Выведение

    T 1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом - от 10 до 32 ч.

    Выводится с мочой - 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы.

Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина .

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность.
  • Кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока).
  • Выраженная брадикардия.
  • Выраженная артериальная гипотензия.
  • Синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения.
  • Блокада ножек пучка Гиса.
  • Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора).
  • СССУ .
  • Синдром "тахикардии-брадикардии".
  • Инфаркт миокарда.
  • Период лактации (грудного вскармливания).
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Интоксикация дигоксином .
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях:

  • ХОБЛ.
  • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . (в т.ч миастения gravis).
  • Сердечная недостаточность (фракция выброса менее 30%).
  • Кардиомиопатия.
  • Артериальная гипотензия.
  • Печеночный холестаз.
  • Печеночная и/или почечная недостаточность.
  • Электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона).
  • Пациенты в возрасте старше 70 лет.
  • Пациенты с постоянным или временным электрокардиостимулятором.
  • Одновременное назначение с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия.
 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Брадикардия , AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . .

     
  • Со стороны пищеварительной системы

    Изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха , холестаз.

     
  • Со стороны ЦНС

    Головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . ; редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги.

     
  • Со стороны системы кроветворения

    Лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения , тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

     
  • Со стороны половой системы

    Олигоспермия, снижение потенции.

     
  • Аллергические реакции

    Кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

     
  • Прочие

    Слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

     
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином , т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.

При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.

Циметидин и хинидин , замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.

При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".

Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.

Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов.

  • Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, рвота, сухость во рту, МидриазМидриаз (лат. mydriasis) – расширение зрачка. Может быть двусторонним и односторонним. Односторонний мидриаз может наблюдаться при параличе глазодвигательного нерва (сопровождается параличом наружных мышц глаза и птозом), мигрени, синдроме Эйди, одностороннем местном применении препаратов, вызывающих мидриаз, цилиарном ганглионите, одностороннем поражении передних отделов глаза. , сонливость, Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система . , спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, Кома Кома (coma; греч. κῶμα— сон, дремота) – состояние выраженного угнетения функций центральной нервной системы, характеризующееся полным и устойчивым отсутствием сознания (из которого больной не может быть выведен даже интенсивной стимуляцией), отсутствием или патологическим изменением реакций на внешние раздражители и расстройством регуляции жизненно важных функций организма. Смотрите также статью Кома . , судороги, делирий, отек легких.
  • Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина , диазепама ; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.
 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.

Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

  • Применение при нарушении функции печени

    При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.

     
  • Применение при нарушении функции почек

    При нарушении функции почек ( клиренс креатинина < 10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

     
  • Применение у пациентов пожилого возраста и у больных с массой менее 70 кг

    У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела < 70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

     
 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.

Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.

Пропанорм следует применять под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия ) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с установленным электрокардиостимулятором.

Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении Пропанорма.

В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.

Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.

  • Применение при нарушениях функции печени

    У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

    При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.

     
  • Применение при нарушениях функции почек

    При нарушении функции почек ( клиренс креатинина < 10 мл/мин) начальная доза составляет 50% от исходной.

     
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

     
 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.
  • Срок годности - 2 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх