Ванкомицин-Тева пор.лиоф.д/ин. фл. 1 г уп. 1 Тева Фармацевтические предприятия Лтд.

10347

Отпускается только по рецепту

Фармакологические группы

Гликопептиды

Действующие вещества

Ванкомицин

Инструкция по применению

ПОДАРОК

Нет в наличии

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Инструкция по применению

Состав

1 флакон лиофилизата для приготовления раствора для инфузий содержит:

  • Действующие вещества
    • Ванкомицин (в форме гидрохлорида) 1 г.
     

В упаковке 1 флакон.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • Эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis (монотерапия, комбинированная терапия с аминогликозидами).
  • Эндокардит, вызванный энтерококками (в т.ч. Еterococcus faecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения).
  • Ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis, Corinebacterium spp., после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином , аминогликозидами/обоими антибиотиками).
  • Дифтероидный эндокардит.
  • Профилактика эндокардита в отдельных случаях.
  • Сепсис.
  • Инфекции костей и суставов.
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей.
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами в случае аллергии к пенициллину , непереносимости/отсутствия ответа на лечение другими антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами).
  • Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам.
  • Псевдомембранозный колит (в качестве раствора для приема внутрь).
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

  • Всасывание

    Многократное в/в введение 1 г ванкомицина (15 мг/кг; инфузия в течение 60 мин) создает средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 23 мг/л, а через 11 ч - около 8 мг/л.

    Многократные инфузии 500 мг (инфузия в течение 30 мин), создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 19 мг/л, а через 6 ч - около 10 мг/л.

    Концентрации ванкомицина в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

     
  • Распределение

    Объем распределения колеблется от 0.3 до 0.43 л/кг. Как показала ультрафильтрация, при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.

    После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

     
  • Метаболизм и выведение

    Препарат практически не метаболизируется. Средний T 1/2 ванкомицина из плазмы составляет 4-6 ч. Около 75% дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний клиренс плазмы составляет около 0.058 л/кг/ч, а средний почечный клиренс составляет около 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

     
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с отсутствующими почками средний T 1/2 составляет 7.5 дней. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis.

Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro ванкомицин активен в отношении:

  • Грамположительных микроорганизмов, включая:
    • Staphylococcus aureus.
    • Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы).
    • Streptococcus pyogenes.
    • Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы).
    • Streptococcus agalactiae.
    • Streptococcus bovis.
    • Streptococcus viridans.
    • Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis).
    • Clostridium difficile (в т.ч. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита ).
    • Corinebacterium spp.

К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro, относятся:

  • Listeria monocytogenes.
  • Lactobacillus spp.
  • Actinomyces spp.
  • Clostridium spp.
  • Bacillus spp.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозидов проявляет синергизм in vitro в отношении многих штаммов:

  • Staphylococcus aureus.
  • Streptococcus spp. (не принадлежащих энтерогруппе D).
  • Enterococcus spp.
  • Streptococcus viridans.

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении:

  • Грамотрицательных микроорганизмов.
  • Микобактерий.
  • Грибов.
 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности в I триместре противопоказано, во II-III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

При назначении препарата новорожденным желателен контроль за концентрацией ванкомицина в сыворотке крови.

 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • НевритНеврит (neuritis; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и лат. суффикс -itis, означающий острое воспаление) – поражение, нередко острое и воспалительное, периферического нерва (или нервов — полинервит), обычно вовлекающее ствол и оболочку нерва, имеющее полиэтиологическую природу. Н. характеризуется изменениями интерстиция, миелиновой оболочки и осевых цилиндров нерва. Проявляется слухового нерва.
  • Почечная недостаточность.
  • I триместр беременности.
  • Период грудного вскармливания.
  • Повышенная чувствительность к ванкомицину.

С осторожностью следует применять препарат:

  • Нарушение слуха (в т. ч. в анамнезе).
  • Беременность (II и III триместр).
 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

  • Со стороны организма в целом

    Анафилактоидные реакции (во время или вскоре после слишком быстрой инфузии).

     
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

     
  • Со стороны системы крови

    Агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.

     
  • Со стороны мочевыделительной системы

    Интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

     
  • Дерматологические реакции

    Эксфолиативный дерматит, реакции гиперчувствительности, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь, синдром "красного человека" (при быстром введении препарата, после прекращения инфузии обычно проходит в течение 20 минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, васкулит.

     
  • Со стороны органов чувств

    Вертиго Вертиго (от лат. vertigo – головокружение) – синоним термина головокружение. Смотрите Головокружение . , звон в ушах, ототоксические эффекты. У ряда больных, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

     
  • Другие

    Озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты.

     
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

При одновременном в/в введении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервномышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин В , ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин , кармустин , паромомицин, циклоспорин , петлевые диуретики, полимиксин В , цисплатин , этакриновая кислота ) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина.

Антигистаминные средства, меклозин , фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, Вертиго Вертиго (от лат. vertigo – головокружение) – синоним термина головокружение. Смотрите Головокружение . ).

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть систему для в/в введения между применением данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию Веро-ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

  • Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
  • Лечение: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.
 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

При введении ванкомицина рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин.

У пациентов, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл и скорость введения не превышающая 10 мг/мин. Однако, в случае таких концентраций возрастает вероятность развития побочных, явлений, связанных с быстрой инфузией препарата.

  • Взрослым

    Препарат следует вводить по 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин.

    Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

     
  • Детям

    Препарат следует вводить по 10 мг/кг в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

    Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

    У недоношенных детей в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке.

     
  • Применение при нарушении функции почек

    Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. С целью подбора дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно использовать уровень креатинина сыворотки .


    Табл. Дозы ванкомицина для больных с нарушенной функцией почек
    Клиренс креатинина мл/мин Доза ванкомицина мг/24 ч
    100 1.545
    90 1.390
    80 1.235
    70 1.080
    60 925
    50 770
    40 620
    30 465
    20 310
    10 155

    Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким пациентам следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1.9 мг/кг/24 ч. При анурии рекомендуется вводить по 1 г каждые 7-10 дней.

    Пациентам с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы: при клиренсе креатинина (КК) 10-50мл/мин - по 1 г каждые 3-7 дней, при КК < 10 мл/мин - по 1 г каждые 7-14 дней.

     
  • Применение у пациентов пожилого возраста

    У пациентов пожилого возраста ванкомицин имеет более низкий клиренс и больший объем распределения. Побор дозы препарата для этой группы следует проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке.

    У пациентов пожилого возраста в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке.

     
  • Приготовление раствора для в/в введения

    Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Во флакон с сухим, стерильным порошком ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!

    Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу разведенного ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор Декстрозы для инъекций или 0.9% раствор Натрия хлорида для инъекций.

    Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.

     
  • Приготовление раствора для приема внутрь для лечения псевдомембранозного колита

    Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита , вызванного Clostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. В/в введение препарата не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

    Препарат следует применять в следующих дозах:

    • Взрослым - по 0.5 - 2 г 3-4 раза/сут.
    • Детям - по 0.04 г/кг 3-4 раза/сут.

    Соответствующую дозу приготовить в 30 мл воды и дать пациенту выпить или ввести через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения от 7 до 10 дней.

    Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

     
 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

Применение во II-III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.

При назначении новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови.

Быстрое введение ванкомицина (в течение нескольких минут) может сопровождаться выраженным понижением АД и, в редких случаях, остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 мин, чтобы избежать побочных реакций, связанных с быстрой инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин , поскольку были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Пациентам, получающим ванкомицин в/в, следует периодически проводить анализ крови и контролировать функцию почек.

Ванкомицин является раздражающим агентом и поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты; вероятность их развития можно уменьшить за счет медленного введения разбавленных растворов (2.5-5 г/л) и чередования мест введения препарата.

  • Применение при нарушениях функции почек

    Ванкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку высокие, сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (C max не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные - 10 мкг/мл, концентрации > 80 мкг/мл считаются токсичными).

    Для пациентов с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.

     
 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15°-25°С.
  • Срок годности: 3 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх