Зофран супп.рект. 16 мг кор. 1 ГлаксоСмитКляйн

18833

Отпускается только по рецепту

Фармакологические группы

Антагонисты серотониновых рецепторов

Фармакологические действия

противорвотное

Действующие вещества

Ондансетрон

Инструкция по применению

816.00 руб.
Срок годности: 06.2020

купить
В наличии. Дата доставки 17 ноября при заказе сегодня.

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Состав

1 суппозиторий ректальный содержит:

  • Действующее вещество
    • Ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 16 мг.
     
  • Вспомогательное вещество

    Витепсол S 58.

     

В блистере 1 суппозиторий. В упаковке 1 блистер.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • Предупреждение и устранение тошноты и рвоты , вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии.
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

  • Всасывание

    После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества повышается линейно, C max достигается приблизительно через 6 ч после введения и составляет 20-30 нг/мл. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема препарата внутрь (вследствие продолжающейся абсорбции). Абсолютная биодоступность составляет 60% и не зависит от пола.

     
  • Распределение

    Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении ректально.

     
  • Метаболизм

    Из системного кровотока ондансетрон элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени при участии нескольких ферментных систем.

    При применении в дозах, превышающих 8 мг, содержание в крови ондансетрона увеличивается непропорционально, т.к. при приеме в высоких дозах внутрь возможно уменьшение его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

    Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисоквина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона.

     
  • Выведение

    В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% введенной дозы. T 1/2 после ректального введения - 6 ч.

     
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Распределение ондансетрона зависит от пола пациентов.

    У пациентов с клиренсом креатинина 15-60 мл/мин снижены как системный клиренс, так и V d ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение T 1/2 (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе.

    У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате этого увеличивается его T 1/2 (до 15-32 ч).

    Исследования у здоровых добровольцев пожилого возраста показали незначительное, клинически незначимое, зависимое от возраста увеличение биодоступности и T 1/2 , которое может достигать 5 ч.

    Опыт применения Зофрана у пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью ограничен в/в и пероральными путями введения, однако можно предположить, что при использовании препарата в форме суппозиториев T 1/2 у таких пациентов не будет отличаться от T 1/2 у здоровых добровольцев, поскольку скорость выведения ондансетрона при введении суппозиториев не зависит от системного клиренса.

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ 3 -рецепторов.

Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ 3 -рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. На этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационных и вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты , связанных с повышением уровня серотонина , который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ 3 -рецепторы волокон, вызывает рвотный рефлекс.

 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Беременность.
  • Лактация.
  • Детский возраст.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы

    Икота , сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности печеночных ферментов.

     
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии , брадикардия , снижение АД.

     
  • Со стороны ЦНС

    Головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , спонтанные двигательные расстройства и судороги, временное нарушение остроты зрения.

     
  • Аллергические реакции

    Крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

     
  • Прочие

    Прилив крови к лицу, чувство жара, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

     
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р 450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из ферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Следует учитывать вероятность взаимодействия и соблюдать осторожность при совместном применении ондансетрона с индукторами CYP2D6 и CYP3A, такими как барбитураты, карбамазепин , каризопродол, глутетимид , гризеофульвин , закись азота, папаверин , фенилбутазон , фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин , толбутамид ; а также с ингибиторами CYP2D6 и CYP3A, такими как аллопуринол , антибиотики-макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол , циметидин , пероральные эстрогеносодержащие контрацептивы, дилтиазем , дисульфирам , вальпроевая кислота , вальпроат натрия , флуконазол , фторхинолоны, изониазид , кетоконазол , ловастатин , метронидазол , омепразол , пропранолол , хинидин , хинин , верапамил .

По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом , темазепамом , фуросемидом , трамадолом и пропофолом .

 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

Имеются ограниченные данные по передозировке ондансетрона.

  • Симптомы: в большинстве случаев симптомы похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.
  • Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфического антидота нет. Применять ипекакуану при передозировке Зофрана не следует, т.к. эффективность ее маловероятна.
 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Препарат применяют ректально (в виде суппозиториев).

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.

Препарат в форме суппозиториев ректальных не предназначен для применения у детей.

Препарат назначают взрослым.

  • При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии

    При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии ректально назначают в дозе 16 мг (1 супп.) за 1-2 ч до начала проведения основной терапии.

     
  • При высокоэметогенной химиотерапии

    При высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза составляет 16 мг (1 супп.) одновременно с в/в введением дексаметазона в дозе 20 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

     
  • Для профилактики поздней или длительной рвоты

    Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч после окончания химио- или радиотерапии, следует продолжить применение препарата ректально в дозе 16 мг (1 супп.) 1 раз/ в течение 5 дней. Вместо суппозиториев можно также назначить Зофран внутрь в виде таблеток ( Зофран табл.д/рассас. 8 мг уп. 10 ГлаксоСмитКляйн ).

     
  • Применение при нарушении функции печени

    При назначении препарата внутрь пациентам с нарушениями функции печени максимальная суточная доза препарата составляет 8 мг.

     
  • Применение при нарушении функции почек

    При почечной недостаточности не требуется специальной коррекции дозы, частоты приема или способа применения.

     
  • При назначении Зофрана пациентам с медленным метаболизмом спартеина/дебрисоквина

    При назначении Зофрана пациентам с медленным метаболизмом спартеина/дебрисоквина коррекции суточной дозы или частоты применения не требуется.

     
  • Применение у пациентов пожилого возраста

    У лиц пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

     
 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

В ряде случаев у лиц, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим антагонистам серотониновых 5НТ 3 -рецепторов, отмечены аллергические реакции к ондансетрону.

Т.к. ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, после применения препарата требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • Хранить при температуре не выше 30°С.
  • Срок годности: 3 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх