Амоксициллин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

    Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

    Имеет широкий спектр противомикробного действия.
    • Активен в отношении:
      • Аэробных грамположительных микроорганизмов:
        • Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу).
        • Streptococcus spp.
          • в т.ч. Streptococcus faecalis.
          • Streptococcus pneumoniae.
      • Аэробных грамотрицательных микроорганизмов:
        • Neisseria gonorrhoeae.
        • Neisseria meningitidis.
        • Escherichia coli.
        • Proteus mirabilis.
        • Haemophilus influenzae.
      • Некоторых штаммов:
        • Salmonella.
        • Shigella.
        • Klebsiella.
        • Helicobacter pylori.
      • Не действует на:
        • Индолположительные штаммы протея:
          • P.vulgaris.
          • P.rettgeri.
        • Serratia spp.
        • Enterobacter spp.
        • Morganella morganii.
        • Pseudomonas spp.
      • К его действию устойчивы:
        • Риккетсии.
        • Микоплазмы.
        • Вирусы.
     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая C max (1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и проникает в большинство тканей и органов накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. T 1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от Cl креатинина . Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% - печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

     
  • Показания к применению

    Инфекции:

    • Дыхательных путей и ЛОР-органов:
      • Бронхит.
      • Пневмония .
      • Ангина.
      • Острый средний отит.
      • Фарингит.
      • Синусит.
    • Мочеполовой системы:
      • Уретрит.
      • Цистит.
      • Пиелонефрит.
      • Эндометрит.
      • Неосложненная гонорея.
    • Кожи и мягких тканей.
    • ЖКТ:
      • Перитонит.
      • Энтероколит.
      • Холецистит.
      • Холангит .
      • Брюшной тиф.
    • Лептоспироз.
    • Листериоз.
    • Менингит.
    • Болезнь Лайма (боррелиоз).
    • Профилактика:
      • Эндокардита.
      • Хирургической инфекции.
    • Комбинированная терапия:
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Взрослым и подросткам старше 10 лет - по 500-750 мг 2 раза в сутки или 375-500 мг (до 1 г при тяжелых инфекциях) 3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 6 г).

    Детям от 3 до 10 лет - 375 мг 2 раза или 250 мг 3 раза в сутки, до 1 года - 125 мг 2 раза или 100 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей - 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема - 2-3 раза.

    • При острой гонорее

      3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида (женщинам рекомендуется повторное введение).

      Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс - 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях - не менее 10 дней).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

    С осторожностью:

    • Аллергический диатез.
    • Бронхиальная астма.
    • Поллиноз.
    • Инфекционный мононуклеоз.
    • Лимфолейкоз.
    • Заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

     
  • Побочные действия
    • Аллергические реакции

      Гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Тошнота, рвота , изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

       
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Возбуждение, беспокойство, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , судорожные реакции.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

       
    • Прочие

      Затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови. Осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз , суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

       
     
  • Взаимодействие

    Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата . Усиливает всасывание дигоксина . Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном , ацетилсалициловой кислотой , индометацином , оксифенбутазоном, фенилбутазоном и др. препаратами, подавляющими тубулярную секрецию. Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается - аминогликозидами и метронидазолом.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: тошнота, рвота , диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
    • Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля , солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса гемодиализ.
     
  • Меры предосторожности
    • При нарушении функции почек

      При тяжелых нарушениях функции почек ( Cl креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо увеличить интервал между введениями до 12-24 ч. Следует периодически контролировать функцию почек, печени и гемопоэз при длительной терапии.

       

    Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

395.00 руб.

453.00 руб.

494.00 руб.

902.00 руб.

130.00 руб.

272.00 руб.

244.00 руб.

400.00 руб.

445.00 руб.

114.00 руб.

64.00 руб.

115.00 руб.

156.00 руб.

140.00 руб.

446.00 руб.

161.00 руб.

166.00 руб.

267.00 руб.

279.00 руб.

404.00 руб.

400.00 руб.

408.00 руб.

1383.00 руб.

334.00 руб.

478.00 руб.

508.00 руб.

528.00 руб.

257.00 руб.

328.00 руб.

390.00 руб.

48.00 руб.

114.00 руб.

258.00 руб.

341.00 руб.

335.00 руб.

 

Вверх